アレビアチン、ヒダントール[フェニトイン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

けいれん薬イラスト

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アレビアチン、ヒダントール[フェニトイン]:てんかん治療薬

アレビアチン、ヒダントール[フェニトイン]は、抗てんかん薬として使用されています。

てんかんは、2回目のてんかん発作が起きた後に、発作の再発率が高いことがわかっています。

そのため、一般的には、2回目の発作が起きた後に治療を開始します。

[てんかん治療ガイドライン2010より]

てんかん発作は、脳の大部分が興奮して起こる全般発作と、脳の一部が興奮して起こる部分発作の2つに分かれます。

全般発作強直間代性発作欠神発作ミオクロニー発作の3つに、部分発作単純部分発作複雑部分発作の2つにさらに分かれます。

強直間代性発作

欠神発作

部分発作

フェニトイン
[アレビアチン、ヒダントール]

×

フェノバルビタール
[フェノバール]

プリミドン[フェノバール]

カルバマゼピン
[テグレトール、レキシン]

トリメタジオン

×

エトスクシミド

×

ベンゾジアゼピン系
[リボトリール]

バルプロ酸ナトリウム
[デパケン、セレニカR]

ゾニサミド[エクセグラン]

アレビアチン/ヒダントール[フェニトイン]の作用機序、特徴

てんかん発作は、脳の中にある電気信号を送る細胞が異常に興奮したために起こる発作です。

ここでいう異常に興奮した状態とは、興奮系のイオンが過剰になっている状態、あるいは抑制系のイオンが不足している状態をいいます。

中枢興奮脱分極

中枢抑制過分極

興奮系のイオンとは、Na+イオンやCa2+イオン、抑制系のイオンとはClイオンを指します。

アレビアチンは、Na+受容体に働き、Na+イオンの流入を抑制することで、脳内の興奮を抑制します。

アレビアチン作用機序

やっくん

やっくん

アレビアチン/ヒダントール[フェニトイン]は、Na受容体に作用し、興奮系イオンのNa+イオンを細胞外に留めることで、脳細胞の異常な興奮を抑制します。

アレビアチンとヒダントールは販売元の製薬メーカーが違うため薬の名称は異なりますが、入っている成分は全く同じフェニトインです。

アレビアチン/ヒダントール[フェニトイン]の副作用

アレビアチン/ヒダントール[フェニトイン]は、日本では1940年からと非常に古くから睡眠薬としても使用されている薬です。

代表的な副作用としては、発疹、ひどい場合は中毒性表皮壊死融解症、肝機能障害、依存性が挙げられます。

最近は、治療域が少なく長期連用による依存性が高いことや、これらの副作用からあまり使用されていません。

アレビアチン/ヒダントール[フェニトイン]の禁忌

  • ホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤=アドシルカ、エジュラント
    [アレビアチンのCYP3A4の誘導によって、効果が減弱することが報告されています。]

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