イーケプラ[レベチラセタム]作用機序、特徴、副作用

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イーケプラ[レベチラセタム]:てんかん治療薬

けいれんイラスト

 

イーケプラ[レベチラセタム]は、各種受容体やイオンチャネルに作用しない、新しい作用機序のてんかん薬として使用されています。

 

てんかんは、1回目のてんかん発作が起きた後に、発作の再発率が高いことがわかっています。
そのため、一般的には、1回目の発作が起きた後に治療を開始します。

 

てんかん発作は、脳の大部分が興奮して起こる全般発作と、
脳の一部が興奮して起こる部分発作の2つに分かれます。

 

全般発作強直間代性発作欠神発作ミオクロニー発作の3つに、
部分発作単純部分発作複雑部分発作の2つにさらに分かれます。

 

 

強直間代性発作

欠神発作

部分発作

フェニトイン
[アレビアチン、ヒダントール]

×

フェノバルビタール
[フェノバール]

-

プリミドン[フェノバール]

-

カルバマゼピン
[テグレトール、レキシン]

-

トリメタジオン

×

-

エトスクシミド

×

-

ベンゾジアゼピン系
[リボトリール]

バルプロ酸ナトリウム
[デパケン、セレニカR]

ゾニサミド[エクセグラン]

 

イーケプラ[レベチラセタム]の作用機序、特徴

てんかん発作は、脳の中にある電気信号を送る細胞が異常に興奮したために起こる発作です。

 

イーケプラは、抗てんかん薬として使用する場合、さまざまな作用機序があると推察されています。

 

そのうちのひとつが、神経終末のシナプス小胞蛋白2A(SV2A)への結合です。
SV2Aに作用することで、グルタミン酸などの神経伝達物質の放出を抑制すると考えられています。

 

イーケプラ作用機序

 

やっくん

イーケプラ[レベチラセタム]は、シナプス小胞蛋白2A(SV2A)に作用し、神経伝達物質の放出を抑制し、脳細胞の異常な興奮を抑制します。

 

イーケプラはその他、Ca2+チャネル阻害、細胞内Ca2+の遊離抑制、GABA 及びグリシン作動性電流に対するアロステリック阻害の抑制及び神経細胞間の過剰な同期化の抑制作用を持っています。

 

イーケプラ[レベチラセタム]の副作用

イーケプラ[レベチラセタム]は、抗てんかん薬として2010年と、比較的最近誕生した薬です。

 

代表的な副作用としては、鼻咽頭炎[53.0%]、傾眠[35.5%]、頭痛[19.9%]、浮動性めまい[17.5%]、下痢[13.8%]、便秘[10.9%]が挙げられます。

 

また、主な臨床検査値異常は、γ-GTP 増加[6.8%]、体重減少[5.7%]、好中球数減少[5.5%]がよく報告されています。

 

イーケプラ[レベチラセタム]の禁忌

  • 特になし
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