ガバペンチン[ガバペン]作用機序、特徴、副作用

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ガバペンチン[ガバペン]:てんかん治療薬

けいれんイラスト

 

ガバペン[ガバペンチン]は、GABAおよびベンゾジアゼピン結合部位のいずれにも活性を示さない、新しい作用機序のてんかん薬として使用されています。

 

てんかんは、1回目のてんかん発作が起きた後に、発作の再発率が高いことがわかっています。
そのため、一般的には、1回目の発作が起きた後に治療を開始します。

 

てんかん発作は、脳の大部分が興奮して起こる全般発作と、
脳の一部が興奮して起こる部分発作の2つに分かれます。

 

全般発作強直間代性発作欠神発作ミオクロニー発作の3つに、
部分発作単純部分発作複雑部分発作の2つにさらに分かれます。

 

 

強直間代性発作

欠神発作

部分発作

フェニトイン
[アレビアチン、ヒダントール]

×

フェノバルビタール
[フェノバール]

-

プリミドン[フェノバール]

-

カルバマゼピン
[テグレトール、レキシン]

-

トリメタジオン

×

-

エトスクシミド

×

-

ベンゾジアゼピン系
[リボトリール]

バルプロ酸ナトリウム
[デパケン、セレニカR]

ゾニサミド[エクセグラン]

 

ガバペン[ガバペンチン]の作用機序、特徴

てんかん発作は、脳の中にある電気信号を送る細胞が異常に興奮したために起こる発作です。

 

ここでいう異常に興奮した状態とは、興奮系のイオンが過剰になっている状態、あるいは抑制系のイオンが不足している状態をいいます。

 

中枢興奮脱分極

中枢抑制過分極

 

興奮系のイオンとは、Na+イオンやCa2+イオン、抑制系のイオンとはCl-イオンを指します。

 

ガバペンは、抗てんかん薬として使用する場合、2つの作用機序があると推察されています。

1つ目は、興奮系の神経伝達物質であるグルタミン酸の働きを抑える
2つ目は、抑制系のイオンであるCl-イオンをGABAの働きを高めて細胞内に送り込む

 

ガバペン作用機序

 

やっくん

ガバペン[ガバペンチン]は、グルタミンの遊離に関わるCa受容体阻害作用、および、GABAの再取り込みに関わるトランスポーターに作用し、脳細胞の異常な興奮を抑制します。

 

ガバペン[ガバペンチン]の副作用

ガバペン[ガバペンチン]は、抗てんかん薬として、2006年と比較的最近誕生した薬です。

 

代表的な副作用としては、傾眠[33.5%]、浮動性めまい[15.9%]、頭痛[8.6%]、複視[5.0%]、倦怠感[3.8%]が挙げられます。

 

ガバペン[ガバペンチン]の禁忌

  • 特になし
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