テグレトール、レキシン[カルバマゼピン]作用機序

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テグレトール、レキシン[カルバマゼピン]:てんかん治療薬

けいれんイラスト

 

テグレトール、レキシン[カルバマゼピン]は、抗てんかん薬として使用されています。

 

てんかんは、1回目のてんかん発作が起きた後に、発作の再発率が高いことがわかっています。
そのため、一般的には、1回目の発作が起きた後に治療を開始します。

 

てんかん発作は、脳の大部分が興奮して起こる全般発作と、
脳の一部が興奮して起こる部分発作の2つに分かれます。

 

全般発作強直間代性発作欠神発作ミオクロニー発作の3つに、
部分発作単純部分発作複雑部分発作の2つにさらに分かれます。

 

 

強直間代性発作

欠神発作

部分発作

フェニトイン
[アレビアチン、ヒダントール]

×

フェノバルビタール
[フェノバール]

-

プリミドン[フェノバール]

-

カルバマゼピン
[テグレトール、レキシン]

-

トリメタジオン

×

-

エトスクシミド

×

-

ベンゾジアゼピン系
[リボトリール]

バルプロ酸ナトリウム
[デパケン、セレニカR]

ゾニサミド[エクセグラン]

 

テグレトール/レキシン[カルバマゼピン]の作用機序、特徴

てんかん発作は、脳の中にある電気信号を送る細胞が異常に興奮したために起こる発作です。

 

ここでいう異常に興奮した状態とは、興奮系のイオンが過剰になっている状態、あるいは抑制系のイオンが不足している状態をいいます。

 

中枢興奮脱分極 

中枢抑制過分極 

 

興奮系のイオンとは、Na+イオンやCa2+イオン、抑制系のイオンとはCl-イオンを指します。

 

テグレトールは、Na+受容体に働き、Na+イオンの流入を抑制することで、脳内の興奮を抑制します。

 

テグレトール作用機序 

 

やっくん

テグレトール/レキシン[カルバマゼピン]は、Na受容体に作用し、興奮系イオンのNa+イオンを細胞外に留めることで、脳細胞の異常な興奮を抑制します。

 

テグレトールとレキシンは販売元の製薬メーカーが違うため薬の名称は異なりますが、入っている成分は全く同じカルバマゼピンです。

 

レキシンはテグレトールよりも薬の価格が安いジェネリック医薬品です。

 

テグレトール/レキシン[カルバマゼピン]の副作用

テグレトール/レキシン[カルバマゼピン]は、日本では1966年から使用されている比較的古い薬です。

 

代表的な副作用としては、眠気[14%]、めまい、ふらつき[9%][、ひどい場合は再生不良性貧血等の重篤な血液障害、中毒性表皮壊死融解症、肝機能障害が挙げられます。

 

テグレトール/レキシン[カルバマゼピン]の禁忌

  • 重篤な血液障害

    〔血液障害が報告されており、血液の異常を更に悪化させるおそれがあります。〕

  • 第II度以上の房室ブロック、高度の徐脈(50拍/分未満)

    〔心筋細胞のナトリウムチャンネルを阻害するため、刺激伝導を抑制し、更に高度の房室ブロックを起こすことがあります。〕

  • ブイフェンド[ボリコナゾール]、アドシルカ[タダラフィル]、エジュラント[リルピビリン]

    〔CYP3A4誘導作用によって、これらの薬剤が代謝され、血中濃度が減少するおそれがあります。〕

  • ポルフィリン症の患者

    〔薬物代謝酵素誘導作用によって、ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがあります。〕

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