デパケン、セレニカ[バルプロ酸]は、てんかんなど様々な疾患の治療薬として使用されています。
このページでは、デパケン、セレニカ[バルプロ酸]の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
デパケン、セレニカ[バルプロ酸]:てんかん治療薬
デパケン、セレニカ[バルプロ酸]は、抗てんかん薬として使用されています。
てんかんは、2回目のてんかん発作が起きた後に、発作の再発率が高いことがわかっています。
そのため、一般的には、2回目の発作が起きた後に治療を開始します。
[てんかん治療ガイドライン2010より]
てんかん発作は、脳の大部分が興奮して起こる全般発作と、脳の一部が興奮して起こる部分発作の2つに分かれます。
全般発作は強直間代性発作、欠神発作、ミオクロニー発作の3つに、部分発作は単純部分発作と複雑部分発作の2つにさらに分かれます。
強直間代性発作 |
欠神発作 |
部分発作 |
|
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フェニトイン [アレビアチン、ヒダントール] |
○ |
× |
○ |
フェノバルビタール [フェノバール] |
○ |
– |
○ |
プリミドン[フェノバール] |
○ |
– |
○ |
カルバマゼピン [テグレトール、レキシン] |
○ |
– |
○ |
トリメタジオン |
× |
○ |
– |
エトスクシミド |
× |
○ |
– |
ベンゾジアゼピン系 [リボトリール] |
○ |
○ |
○ |
バルプロ酸ナトリウム [デパケン、セレニカR] |
○ |
○ |
○ |
ゾニサミド[エクセグラン] |
○ |
○ |
○ |
デパケン、セレニカ[バルプロ酸]の作用機序、特徴
てんかん発作は、脳の中にある電気信号を送る細胞が異常に興奮したために起こる発作です。
ここでいう異常に興奮した状態とは、興奮系のイオンが過剰になっている状態、あるいは抑制系のイオンが不足している状態をいいます。
興奮系のイオンとは、Na+イオンやCa2+イオン、抑制系のイオンとはCl–イオンを指します。
デパケンは、GABAを分解してしまうGABAトランスアミナーゼに働き、GABAを介してCl–イオンの流入を促進することで、脳内の抑制系を強くします。
やっくん
デパケン、セレニカ[バルプロ酸]は、GABAトランスアミナーゼを阻害し、抑制系イオンのCl–イオンを細胞内に送り込むことで、脳細胞の異常な興奮を抑制します。
錠剤、徐放錠剤、徐放顆粒剤、シロップ剤など様々な剤形で使用されていますが、血中濃度を維持するためにほとんどの場合が徐放錠剤で使用されています。
デパケン、セレニカ[バルプロ酸]の副作用
デパケン、セレニカ[バルプロ酸]は、日本では1974年から抗てんかん薬として使用されている古い薬です。
代表的な副作用としては、眠気[6%]、ふらつき[4%]、ひどい場合は、劇症肝炎などの肝障害、高アンモニア血症などが挙げられます。
セレニカR顆粒は、賦形剤の影響で便が白くなることがありますが、特に問題はありません。
デパケン、セレニカ[バルプロ酸]の禁忌
- 重篤な肝障害[デパケン服用時に肝障害を生じることが報告されています。]
- カルバペネム系抗生物質との併用[デパケンの血中濃度が減弱すると報告されています。]
- 尿素サイクル異常[デパケン服用時に高アンモニア血症の副作用が報告されています。]
- 妊婦[催奇形性が報告されています。]