トピナ[トピラマート]作用機序、特徴、副作用

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トピナ[トピラマート]:てんかん治療薬

けいれんイラスト

 

トピナ[トピラマート]は、GABAおよびベンゾジアゼピン結合部位のいずれにも活性を示さない、新しい作用機序のてんかん薬として使用されています。

 

てんかんは、1回目のてんかん発作が起きた後に、発作の再発率が高いことがわかっています。
そのため、一般的には、1回目の発作が起きた後に治療を開始します。

 

てんかん発作は、脳の大部分が興奮して起こる全般発作と、
脳の一部が興奮して起こる部分発作の2つに分かれます。

 

全般発作強直間代性発作欠神発作ミオクロニー発作の3つに、
部分発作単純部分発作複雑部分発作の2つにさらに分かれます。

 

 

強直間代性発作

欠神発作

部分発作

フェニトイン
[アレビアチン、ヒダントール]

×

フェノバルビタール
[フェノバール]

-

プリミドン[フェノバール]

-

カルバマゼピン
[テグレトール、レキシン]

-

トリメタジオン

×

-

エトスクシミド

×

-

ベンゾジアゼピン系
[リボトリール]

バルプロ酸ナトリウム
[デパケン、セレニカR]

ゾニサミド[エクセグラン]

 

トピナ[トピラマート]の作用機序、特徴

てんかん発作は、脳の中にある電気信号を送る細胞が異常に興奮したために起こる発作です。

 

ここでいう異常に興奮した状態とは、興奮系のイオンが過剰になっている状態、あるいは抑制系のイオンが不足している状態をいいます。

 

中枢興奮脱分極

中枢抑制過分極

 

興奮系のイオンとは、Na+イオンやCa2+イオン、抑制系のイオンとはCl-イオンを指します。

 

トピナは、抗てんかん薬として使用する場合、2つの作用機序があると推察されています。

1つ目は、興奮系の神経伝達物質であるグルタミン酸の働きを抑える
2つ目は、抑制系のイオンであるCl-イオンをGABAの働きを高めて細胞内に送り込む

 

トピナ作用機序 

 

やっくん

トピナ[トピラマート]は、脳の興奮系に関わるNMDA受容体、Na受容体、Ca受容体の働きを抑制し、GABA受容体に対してはCl-の取り込みに促進作用を示すことで、脳細胞の異常な興奮を抑制します。

 

トピナ[トピラマート]の副作用

トピナ[トピラマート]は、抗てんかん薬として比較的最近誕生した薬です。

 

代表的な副作用としては、傾眠[29.7%]、体重減少[24.8%]、浮動性めまい[14.5%]、無食欲及び大食症候群[10.6%]が挙げられます。

 

トピナ[トピラマート]の禁忌

  • 特になし
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