フィコンパ[ペランパネル]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

けいれん薬イラスト

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フィコンパ[ペランパネル]:てんかん治療薬

フィコンパ[ペランパネル]は、シナプス後膜のグルタミン酸系に働く、新しい作用機序のてんかん薬として使用されています。

てんかんは、2回目のてんかん発作が起きた後に、発作の再発率が高いことがわかっています。

そのため、一般的には、2回目の発作が起きた後に治療を開始します。

[てんかん治療ガイドライン2010より]

てんかん発作は、脳の大部分が興奮して起こる全般発作と、脳の一部が興奮して起こる部分発作の2つに分かれます。

全般発作強直間代性発作欠神発作ミオクロニー発作の3つに、部分発作単純部分発作複雑部分発作の2つにさらに分かれます。

強直間代性発作

欠神発作

部分発作

フェニトイン
[アレビアチン、ヒダントール]

×

フェノバルビタール
[フェノバール]

プリミドン[フェノバール]

カルバマゼピン
[テグレトール、レキシン]

トリメタジオン

×

エトスクシミド

×

ベンゾジアゼピン系
[リボトリール]

バルプロ酸ナトリウム
[デパケン、セレニカR]

ゾニサミド[エクセグラン]

フィコンパ[ペランパネル]の作用機序、特徴

てんかん発作は、脳の中にある電気信号を送る細胞が異常に興奮したために起こる発作です。

脳内の興奮に大きく関わる神経伝達物質のひとつがグルタミン酸です。

グルタミン酸はAMPA受容体NMDA受容体KAINATE受容体の3つに作用します。

グルタミン酸興奮系

てんかん患者では、グルタミン酸の過剰放出が観察されており、中でもAMPA受容体に結合することでてんかん発作が誘発されます。

さらにNMDA受容体に作用することで、てんかん発作が持続するのです。

フィコンパは、AMPA受容体に選択的・非競合的に阻害する新規抗てんかん薬です。

非競合的とは、AMPA受容体への結合部位がグルタミン酸とは異なることを指します。

競合的阻害剤の場合は、グルタミン酸の数が多いと高い効果を得ることができません。

競合非競合違い

フィコンパは、非競合的にAMPA受容体へ結合することで、グルタミン酸の数にかかわらず興奮系の神経伝達を抑制します。

フィコンパ作用機序

やっくん

やっくん

フィコンパ[ペランパネル]は、AMPA受容体に非競合的に作用し、グルタミン酸興奮性神経系を抑制し、脳細胞の異常な興奮を抑制します。

フィコンパ[ペランパネル]の副作用

フィコンパ[ペランパネル]は、抗てんかん薬として2016年と、比較的最近誕生した薬です。

代表的な副作用としては、浮動性めまい[41.7%]、傾眠[21.9%]が挙げられます。

フィコンパ[ペランパネル]の禁忌

  • 重度の肝機能障害

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