フェノバール[プリミドン、フェノバルビタール]作用機序

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フェノバール[プリミドン、フェノバルビタール]:てんかん治療薬

けいれんイラスト

 

フェノバール、プリミドン[ガバペンチン]は、抗てんかん薬として使用されています。

 

てんかんは、1回目のてんかん発作が起きた後に、発作の再発率が高いことがわかっています。
そのため、一般的には、1回目の発作が起きた後に治療を開始します。

 

てんかん発作は、脳の大部分が興奮して起こる全般発作と、
脳の一部が興奮して起こる部分発作の2つに分かれます。

 

全般発作強直間代性発作欠神発作ミオクロニー発作の3つに、
部分発作単純部分発作複雑部分発作の2つにさらに分かれます。

 

 

強直間代性発作

欠神発作

部分発作

フェニトイン
[アレビアチン、ヒダントール]

×

フェノバルビタール
[フェノバール]

-

プリミドン[フェノバール]

-

カルバマゼピン
[テグレトール、レキシン]

-

トリメタジオン

×

-

エトスクシミド

×

-

ベンゾジアゼピン系
[リボトリール]

バルプロ酸ナトリウム
[デパケン、セレニカR]

ゾニサミド[エクセグラン]

 

フェノバール、プリミドン[フェノバルビタール]の作用機序、特徴

てんかん発作は、脳の中にある電気信号を送る細胞が異常に興奮したために起こる発作です。

 

ここでいう異常に興奮した状態とは、興奮系のイオンが過剰になっている状態、あるいは抑制系のイオンが不足している状態をいいます。

 

中枢興奮脱分極 

中枢抑制過分極 

 

興奮系のイオンとは、Na+イオンやCa2+イオン、抑制系のイオンとはCl-イオンを指します。

 

フェノバールは、GABAA受容体中のピクロトキシン結合部に作用するお薬です。
その結果、Cl-イオンチャネルが開くことで、細胞内にCl-イオンが取り込まれ、脳内が抑制の方向に働くのです。

 

フェノバール作用機序 

 

やっくん

フェノバール、プリミドン[フェノバルビタール]は、GABAA受容体中のピクロトキシン結合部に作用し、抑制系イオンのCl-イオンを細胞内に送り込むことで、脳細胞の異常な興奮を抑制します。

 

プリミドンは肝臓でフェノバルビタールに代謝されるため、同様の働きをします。

 

フェノバール、プリミドン[フェノバルビタール]の副作用

フェノバール、プリミドン[フェノバルビタール]は、古くから催眠薬としても使用されている薬です。

 

代表的な副作用としては、発疹、ひどい場合は中毒性表皮壊死融解症、肝機能障害、依存性が挙げられます。

 

最近は、治療域が少なく長期連用による依存性が高いことや、これらの副作用からあまり使用されていません。

 

フェノバール、プリミドン[フェノバルビタール]の禁忌

  • 急性間欠性ポルフィリン症[ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化します。]
  • ホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤=ブイフェンド、アドシルカ、エジュラント

    [フェノバールのCYP3A4の誘導によって、効果が減弱することが報告されています。]

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