アポカイン注[アポモルヒネ]作用機序、特徴:パーキンソン病オフ時間改善薬

2017年12月4日

パーキンソン病薬イラスト

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アポカイン注[アポモルヒネ]:パーキンソン病オフ症状改善薬

アポカイン注[アポモルヒネ]は、パーキンソン病のオフ症状の改善薬として使用されている薬です。

薬の効かない時間帯や薬の効き目が悪くなる時間帯をwearing-off[ウェアリングオフ]時間といいます。

私たちが普段何気なく取る行動、立ち上がる、歩く、走る、食べる、これらの行動はすべて脳から無意識の指令が出ています。

その無意識の指令に欠かせないものが「ドパミン」と呼ばれる物質です。

正常ドパミン

中でも重要なのが、脳内の「黒質」と呼ばれる部位で作られるドパミンです。

黒質で作られたドパミンは、「軸索」と呼ばれる長ーい突起を通って「線条体」で放出されます。

放出されたドパミンがドパミンの受容体にくっつくことで、歩くや走るといった身体の運動に関わる指令を伝えるのです。

この指令を伝えることから、ドパミンは神経伝達物質と呼ばれています。
ドパミン量が減ってしまう病気がパーキンソン病です。

パーキンソンドパミン

パーキンソン病とは、黒質から軸索、線条体の間に異常が生じ、ドパミンが脳内でうまく作られなくなった病気です。

アポカイン注[アポモルヒネ]の作用機序

パーキンソン病とは、脳内のドパミン量が減っていることで生じる病気です。

脳内のドパミン量を補うために、ドパミンの代わりに働く物質が存在します。

ドパミンのような神経伝達物質の代わりに、受容体に作用する物質をアゴニストと言います。

ドパミン受容体に作用する物質は、ドパミンアゴニストと呼ばれ、アポカイン注はドパミンアゴニストのひとつです。

アポカイン注は、ドパミンアゴニストとしてドパミン受容体を刺激することで、パーキンソン病の身体機能や運動機能を改善します。

経口の内服薬では、初回通過効果の影響を受けるため、皮下注射薬として使用されています。

アポカイン注作用機序

やっくん

やっくん

アポカイン注[アポモルヒネ]は、脳内[黒質-線条体]のドパミン受容体[D1、D2受容体]に作用しドパミンアゴニストとして作用する薬です。

アポカイン注[アポモルヒネ]の特徴:wearing-offの改善

ドパミンアゴニストでは、薬の効かない時間帯や薬の効き目が悪くなる時間帯が存在します。

その時間帯をwearing-off[ウェアリングオフ]時間といいます。

既存の内服薬では、効果の発現に時間がかかるため、速やかに効果の発現する薬が望まれてきました。

アポカイン注は、皮下注射薬のため、速い場合は投与後20分でオフ症状を改善することができます。

効果は約2時間持続するため、連続して投与する場合は最低2時間の間隔を空けて使用します。

アポカイン注[アポモルヒネ]の副作用

アポカイン注[アポモルヒネ]は、パーキンソン病のオフ時間の改善薬として、2012年に承認を受けた、ドパミン受容体作動性薬の中では新しい薬です。

代表的な副作用としては、傾眠[21.2%]、悪心[18.2%]、好酸球数増加[18.2%]、あくび[16.2%]、注射部位反応[13.1%]、ジスキネジー[11.1%]、血中CK(CPK)上昇[8.1%]、注射部位硬結[7.1%]、血圧低下[7.1%]、注射部位血腫[6.1%]、幻視[6.1%]、異常感[5.1%]、不眠症[5.1%]などが挙げられます。

また、前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、警告とされています。

アポカイン注[アポモルヒネ]の禁忌

  • 重度の肝機能不全(Child-Pugh class C 等)

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