アポカイン注[アポモルヒネ]作用機序、特徴:パーキンソン病オフ時間改善薬

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アポカイン注[アポモルヒネ]:パーキンソン病オフ症状改善薬

パーキンソンイラスト

 

アポカイン注[アポモルヒネ]は、パーキンソン病のオフ症状の改善薬として使用されている薬です。
薬の効かない時間帯や薬の効き目が悪くなる時間帯をwearing-off[ウェアリングオフ]時間といいます。

 

私たちが普段何気なく取る行動、立ち上がる、歩く、走る、食べる、これらの行動はすべて脳から無意識の指令が出ています。
その無意識の指令に欠かせないものが「ドパミン」と呼ばれる物質です。

 

正常ドパミン 

 

中でも重要なのが、脳内の「黒質」と呼ばれる部位で作られるドパミンです。
黒質で作られたドパミンは、「軸索」と呼ばれる長ーい突起を通って「線条体」で放出されます。

 

放出されたドパミンがドパミンの受容体にくっつくことで、歩くや走るといった身体の運動に関わる指令を伝えるのです。

 

この指令を伝えることから、ドパミンは神経伝達物質と呼ばれています。

 

ドパミン量が減ってしまう病気がパーキンソン病です。

 

パーキンソンドパミン 

 

やっくん

パーキンソン病とは、黒質から軸索、線条体の間に異常が生じ、ドパミンが脳内でうまく作られなくなった病気です。

 

アポカイン注[アポモルヒネ]の作用機序

パーキンソン病とは、脳内のドパミン量が減っていることで生じる病気です。

 

脳内のドパミン量を補うために、ドパミンの代わりに働く物質が存在します。

 

ドパミンのような神経伝達物質の代わりに、受容体に作用する物質をアゴニストと言います。
ドパミン受容体に作用する物質は、ドパミンアゴニストと呼ばれ、アポカイン注はドパミンアゴニストのひとつです。

 

アポカイン注は、ドパミンアゴニストとしてドパミン受容体を刺激することで、パーキンソン病の身体機能や運動機能を改善します。
経口の内服薬では、初回通過効果の影響を受けるため、皮下注射薬として使用されています。

 

アポカイン注作用機序 

 

やっくん

アポカイン注[アポモルヒネ]は、脳内[黒質-線条体]のドパミン受容体[D1、D2受容体]に作用しドパミンアゴニストとして作用する薬です。

 

アポカイン注[アポモルヒネ]の特徴:wearing-offの改善

ドパミンアゴニストでは、薬の効かない時間帯や薬の効き目が悪くなる時間帯が存在します。
その時間帯をwearing-off[ウェアリングオフ]時間といいます。

 

既存の内服薬では、効果の発現に時間がかかるため、速やかに効果の発現する薬が望まれてきました。

 

アポカイン注は、皮下注射薬のため、速い場合は投与後20分でオフ症状を改善することができます。
効果は約2時間持続するため、連続して投与する場合は最低2時間の間隔を空けて使用します。

 

アポカイン注[アポモルヒネ]の副作用

アポカイン注[アポモルヒネ]は、パーキンソン病のオフ時間の改善薬として、2012年に承認を受けた、ドパミン受容体作動性薬の中では新しい薬です。

 

代表的な副作用としては、傾眠[21.2%]、悪心[18.2%]、好酸球数増加[18.2%]、あくび[16.2%]、注射部位反応[13.1%]、ジスキネジー[11.1%]、血中CK(CPK)上昇[8.1%]、注射部位硬結[7.1%]、血圧低下[7.1%]、注射部位血腫[6.1%]、幻視[6.1%]、異常感[5.1%]、不眠症[5.1%]などが挙げられます。

 

また、前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、警告とされています。

 

アポカイン注[アポモルヒネ]の禁忌

  • 重度の肝機能不全(Child-Pugh class C 等)
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