コムタン[エンタカポン]作用機序、特徴、副作用

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コムタン[エンタカポン]:パーキンソン病治療薬

パーキンソンイラスト

 

コムタン[エンタカポン]は、パーキンソン病の方の治療薬として使用されている薬です。

 

私たちが普段何気なく取る行動、立ち上がる、歩く、走る、食べる、これらの行動はすべて脳から無意識の指令が出ています。
その無意識の指令に欠かせないものが「ドパミン」と呼ばれる物質です。

 

正常ドパミン 

 

中でも重要なのが、脳内の「黒質」と呼ばれる部位で作られるドパミンです。
黒質で作られたドパミンは、「軸索」と呼ばれる長ーい突起を通って「線条体」で放出されます。

 

放出されたドパミンがドパミンの受容体にくっつくことで、歩くや走るといった身体の運動に関わる指令を伝えるのです。

 

この指令を伝えることから、ドパミンは神経伝達物質と呼ばれています。

 

ドパミン量が減ってしまう病気がパーキンソン病です。

 

パーキンソンドパミン 

 

やっくん

パーキンソン病とは、黒質から軸索、線条体の間に異常が生じ、ドパミンが脳内でうまく作られなくなった病気です。

 

コムタン[エンタカポン]の作用機序、特徴

パーキンソン病とは、脳内のドパミン[DA]量が減っていることで生じる病気です。

 

脳内のドパミン量を増やす際、体内にあるレボドパといったドパミンの前段階の物質が重要になります。

 

レボドパ代謝

 

 

レボドパは脳の中に移動し、脳内のレボドパ脱炭酸酵素の作用で分解され、ドパミンが作られるのです。[上図赤矢印の経路]

 

しかし、体内にもレボドパ脱炭酸酵素やCOMT[catechol-O-methyltransferase]が存在するため、ほとんどのレボドパは体内でドパミンや3-OMDに分解されてしまい、脳に到達することができなくなります。[上図白矢印の経路]

 

パーキンソン病の治療薬としてレボドパを服用しても、脳に到達するレボドパはわずか1%であり、残りの99%は体内で分解されてしまうのです。

 

コムタンは体内のCOMT阻害薬として働きます。

 

コムタン作用機序 

 

やっくん

コムタン[エンタカポン]はドパミンの前段階レボドパの分解を防ぐことで、脳内のレボドパ、ドパミン[DA]量を増やし、パーキンソン症状を改善します。

 

コムタン[エンタカポン]の副作用

コムタン[エンタカポン]は、パーキンソン病の治療薬として、2007年からと比較的古くから使用されています。

 

代表的な副作用としては、ジスキネジア[38%]、便秘[20%]、着色尿[14%]、幻覚[9%]、悪心[9%]、傾眠[8%]、貧血[6%]などが挙げられます。

 

ジスキネジアとは、ドパミンの作用強すぎて起こる不随意運動で、口・舌・顔面・ 手足・体幹にみられます。

 

コムタン[エンタカポン]の禁忌

  • 悪性症候群
  • 横紋筋融解症
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