マドパー、イーシードパール[レボドパ+ベンセラジド]作用機序

2017年12月4日

パーキンソン病薬イラスト

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マドパー、イーシードパール[レボドパ+ベンセラジド]:パーキンソン病治療薬

マドパー、イーシードパール[レボドパ+ベンセラジド]は、パーキンソン病の治療薬として使用されています。

私たちが普段何気なく取る行動、立ち上がる、歩く、走る、食べる、これらの行動はすべて脳から無意識の指令が出ています。

その無意識の指令に欠かせないものが「ドパミン」と呼ばれる物質です。

正常ドパミン

中でも重要なのが、脳内の「黒質」と呼ばれる部位で作られるドパミンです。

黒質で作られたドパミンは、「軸索」と呼ばれる長ーい突起を通って「線条体」で放出されます。

放出されたドパミンがドパミンの受容体にくっつくことで、歩くや走るといった身体の運動に関わる指令を伝えるのです。

この指令を伝えることから、ドパミンは神経伝達物質と呼ばれています。
ドパミン量が減ってしまう病気がパーキンソン病です。

パーキンソンドパミン

パーキンソン病とは、黒質から軸索、線条体の間に異常が生じ、ドパミンが脳内でうまく作られなくなった病気です。

マドパー、イーシードパール[レボドパ+ベンセラジド]の作用機序、特徴

パーキンソン病とは、脳内のドパミン量が減っていることで生じる病気です。

脳内のドパミン量を増やす際、体内にあるレボドパといったドパミンの前段階の物質が重要になります。

レボドパドパミン血液脳関門

レボドパは脳の中に移動し、脳内のレボドパ脱炭酸酵素の作用で分解され、ドパミンが作られるのです。[上図赤矢印の経路]

しかし、体内にもレボドパ脱炭酸酵素が存在するため、ほとんどのレボドパは体内でドパミンに分解されてしまい、脳に到達することができなくなります。[上図白矢印の経路]

パーキンソン病の治療薬としてレボドパを服用しても、脳に到達するレボドパはわずか1%であり、残りの99%は体内で分解されてしまうのです。

マドパー、イーシードパール[レボドパ+ベンセラジド]は、脳内のドパミンを増やすために2つの成分が配合されている薬です。

1つ目は「レボドパ」と呼ばれる成分です。
体内のレボドパ量を増やすために使用されます。
しかし、これだけでは脳に到達するレボドパは1%のみです。
脳に到達する割合を上げるために2つ目の成分が配合されています。

2つ目は「ベンセラジド」です。
ベンセラジドは体内のレボドパ脱炭酸酵素阻害薬として働きます。
脳内には移動できないため、脳内では働きません。

マドパー作用機序

やっくん

やっくん

マドパー、イーシードパールはドパミンの前段階であるレボドパと、レボドパの分解を防ぐベンセラジドの配合剤であり、脳内のドパミン[DA]量を増やし、パーキンソン症状を改善します。

マドパー、イーシードパール[レボドパ+ベンセラジド]の副作用

マドパー、イーシードパール[レボドパ+ベンセラジド]は、パーキンソン病の治療薬として、1980年からと比較的古くから使用されています。

同じ用途で使用される薬にメネシット、ネオドパストンが挙げられます。

代表的な副作用としては、不随意運動[8%]、嘔気・嘔吐[4%]、食欲不振[2%]などが挙げられます。

マドパー、イーシードパール[レボドパ+ベンセラジド]の禁忌

  • 閉塞隅角緑内障[眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがあります。]
  • エフピー(セレギリン/非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤)
    [ドパミンの分解を阻害し、ドパミンやノルアドレナリンの濃度が高くなります。]

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