リンゼス[リナクロチド]作用機序、副作用、特徴

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リンゼス[リナクロチド]:便秘型過敏性腸症候群[IBS]治療薬

便秘イラスト

 

リンゼス[リナクロチド]は、便秘型の過敏性腸症候群[IBS]治療薬として使用されています。

 

便が毎日出ない=便秘 と思いがちかもしれませんが、そうではありません。

 

一般的には、3~4日以上便が出ない場合を便秘と定義しています。

 

便秘の原因となり得るものはさまざまです。
以下に便秘の原因となり得る一例をあげてみました。

 

  • 食物線維不足
  • 水分不足
  • 食事量不足
  • 薬の副作用
  • 手術の影響
  • 生活環境の変化
  • 黄体ホルモン量の増加

 

 

副作用で便秘になりやすい薬
  • オピオイド薬:モルヒネなどの鎮痛薬、コデインリン酸塩などの鎮咳薬
  • 抗コリン薬:ベシケアなどの過活動膀胱治療薬、パキシルなどの抗うつ薬、
  • Ca拮抗薬:ワソランなどの降圧薬
  • 鉄剤:フェロミア

 

 

生理前、女性の便秘が多い原因

女性で便秘が多い理由のひとつが、排卵から月経時にかけて増える黄体ホルモンです。

 

黄体ホルモンは、身体を妊娠の準備期間へと働かせるホルモンです。
具体的には、身体に栄養や水分を蓄え、子宮内膜と呼ばれる赤ちゃんのベッドをふかふかにする働きがあります。

 

また、妊娠中は胎児の栄養や水分を蓄えなければなりません。
黄体ホルモンは栄養や水分を蓄えようとするため、腸内の水分量が減り、
便を外に押し出せない=便秘が起こりやすくなるのです。

 

リンゼス[リナクロチド]の作用機序、特徴

過敏性腸症候群では、下痢型・便秘型・交換型[下痢と便秘が交互]の3つに分かれます。

 

下痢型・便秘型には、止痢薬・整腸薬・緩下薬が使用されます。
交換型には、下痢・便秘いずれにも対応できる薬が使用されます。

 

便秘型IBSは機能性便秘に分類され、腹痛や腹部不快感を伴うことが多いとされています。

 

便秘の原因のひとつは水分不足です。

 

便水分

 

硬い便と柔らかい便では、便の出しやすさも違いますよね。

 

腸の中の水分量を増やすことができれば、便は柔らかく、そしてスムーズに腸の中[腸管]を移動することができます。
また、水分を含んだ便は、かさが大きくなるため、便自体が腸管を刺激することで、腸の働きを活発にするといった効果も期待できます。

 

この腸の水分量を調節しているもののひとつがグアニル酸シクラーゼC受容体[GC-C受容体]というものです。

 

リンゼス作用機序

 

 

リンゼスは、小腸上皮に存在するグアニル酸シクラーゼC(GC-C)受容体を活性化し、腸管内のcGMP濃度を高めます。
②cGMPの作用によりCl-イオン・HCO3-イオンが腸管内へ輸送されます。
③腸管内がマイナスに傾いてしまうため、Na+イオンも腸管内に引き寄せられます。
④すると、腸管内のNaCl、つまり塩分濃度が濃くなるため、それを薄めるために水分が腸管内に分泌されるのです。

 

 

そのため、便中の水分が少なくなっている便秘の方に対して良く効く薬なのです。

 

やっくん

リンゼス[リナクロチド]は、グアニル酸シクラーゼC(GC-C)受容体に働きかけることで、小腸内の水分量を増やし、便を柔らかくすることで、慢性便秘を改善します。

 

 

 

リンゼス自身は腸管内で腸液によって低分子ペプチドやアミノ酸に代謝されます。
そのため、ほとんど吸収されず安全性が高いことが特徴です。

 

リンゼス[リナクロチド]の特徴:食前投与、一包化できない

リンゼスは効果は高いものの、特に高齢の方で使われることが多いため、2つのデメリットがあります。

 

1つ目は服用方法です。
食後に服用すると、薬の効果が高すぎて下痢を起こすことが臨床試験でわかっています。

 

そのため食前や眠前などの空腹時に服用する必要があります。
適応上は食前のみなので、処方箋は食前でもらわなければいけません。

 

2つ目は無包装状態での安定性です。
無包装状態では、類縁物質が3時間後程度から増加することが確認されているため、服用直前に取り出すことと記載されています。

 

そのため、高齢者で必須の一包化調剤ができないのです。
ゆえに嚥下状態の悪い方への粉砕投与もできません[服用直前で砕く分にはおそらく問題ないとのことでした]

 

リンゼス[リナクロチド]と他便秘薬との併用・比較

リンゼスは、保険上においては、カマグやセンノシドなどとの併用は問題ありません。
一方、アミティーザとの併用は確認が取れていないとのことでした。
作用機序はそれぞれ異なるため、併用することは特に問題ないということでした。

 

また、リンゼスの効果についてですが、アミティーザやカマグなど他剤との便通改善効果を比較したデータは現時点ではありません。[2017年4月]

 

リンゼスの臨床試験では、プラセボとの比較試験を行っています。
しかし、500例中高齢者は数名しか含まれていないということでした。
在宅医療で問題となるような、内服薬で効かない便秘に対してはそこまで効果がないかもしれないと言えるでしょう。

 

リンゼス[リナクロチド]の副作用

リンゼス[リナクロチド]は、便秘型の過敏性腸症候群[IBS]の治療薬として、2016年に承認を受けた薬です。
慢性便秘における承認もいずれ通ると考えられています。

 

代表的な副作用としては、下痢[13%]、腹痛[1.6%]などが挙げられます。

 

アミティーザにみられた吐き気や嘔吐、腹痛などの副作用が少ないことが特徴です。

 

この副作用が少ない理由のひとつは、cGMPに作用することで求心性神経の痛覚過敏を改善することであると考えられています。

 

リンゼス[リナクロチド]の禁忌

  • 機械的消化管閉塞又はその疑い
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