セディール[タンドスピロン]作用機序、特徴、副作用

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セディール[タンドスピロン]:抗不安薬

イライライラスト

 

セディール[タンドスピロン]は、イライラなどの抗不安薬として使用されています。

 

不安や緊張、イライラ状態というのは、脳が興奮していることによります。

 

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にCl-が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

 

中枢抑制過分極 

 

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

 

 

一方で、脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

 

中枢興奮脱分極 

 

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

 

脳が興奮状態にあるのは、不安・緊張・イライラだけでなく不眠時にも当てはまります。
そのため、抗不安薬と睡眠薬は同じように作用する場合が多いのです。

 

やっくん

抗不安薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のCl-チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

 

セディール[タンドスピロン]の作用機序、特徴

不安や緊張・イライラとは、前述のように、脳の過剰な働き/活動が原因で起こります。

 

そのため、脳の働きを抑えるために、ベンゾジアゼピン結合部位ω2受容体に作用し、Cl-チャネルを開ける、ベンゾジアゼピン系抗不安薬が主に使用されています。

 

抗不安薬分類セディール 

 

一方で、セディールは非ベンゾジアゼピン系抗不安薬に分類されます。
作用機序はベンゾジアゼピン系と異なり、ω受容体に作用しないため、セディールは、眠気やふらつき、依存性を生じない薬です。

 

作用機序は少し複雑ですが、セロトニンが本来結合する5-HT1A受容体を刺激することで、セロトニンがたくさんあると脳が錯覚します。

 

すると、もうセロトニンはいらない=セロトニンの遊離を減らそう、5-HT1A受容体の数を減らそうと働き、セロトニンの結合する場所が少なくなり、脳で過剰に働いているセロトニンの働きを選択的に抑えて抗不安作用を示します。

 

この複雑な機構のため、セディールの効果が発現するには、2~4週間ほど時間がかかります。

 

 

セディール作用機序

 

 

やっくん

セディール[タンドスピロン]は、セロトニン受容体の5HT1A受容体に選択的に作用し、過剰なセロトニンの働きを抑制することで、脳の働きを抑制し、不安症状・緊張状態を改善します。

 

セディール[タンドスピロン]の副作用

セディール[タンドスピロン]は、不眠症の治療薬として、1996年に承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、眠気[3.0%]、ふらつき[1.1%]、悪心[0.9%]、倦怠感[0.8%]、気分不快[0.8%]、食欲不振[0.7%]などが挙げられます。

 

また、セディールには、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬に現れる、退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用]は、生じません。

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬では生じる耐性についても、セディールは形成しないとされています。

 

セディール[タンドスピロン]の禁忌

  • 特になし
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