セパゾン[クロキサゾラム]作用機序、特徴、副作用

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セパゾン[クロキサゾラム]:抗不安薬

イライライラスト

 

セパゾン[クロキサゾラム]は、イライラなどの抗不安薬として使用されています。

 

不安や緊張、イライラ状態というのは、脳が興奮している状態です。

 

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にCl-が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

 

中枢抑制過分極 

 

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

 

 

一方で、脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

 

中枢興奮脱分極 

 

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

 

脳が興奮状態にあるのは、不安・緊張・イライラだけでなく不眠時にも当てはまります。
そのため、抗不安薬と睡眠薬は同じように作用する場合が多いのです。

 

やっくん

抗不安薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のCl-チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

 

セパゾン[クロキサゾラム]の作用機序、特徴

不安や緊張・イライラとは、前述のように、脳の過剰な働き/活動が原因で起こります。

 

そのため、脳の働きを抑えるために、ベンゾジアゼピン結合部位ω2受容体に作用し、Cl-チャネルを開ける、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬が主に使用されています。

 

抗不安薬分類 

 

セパゾンはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬に分類されます。
セパゾンはセレナール[オキサゾラム]の作用を強めた薬として開発されました。

 

セパゾンは、ω1作用とω2作用の2つを持ち合わせる抗不安薬です。

 

 

セパゾン作用機序 

 

やっくん

セパゾン[クロキサゾラム]は、ベンゾジアゼピン受容体のω受容体に作用し、Cl-チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不安症状・緊張状態を改善します。

 

セパゾンはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬の中でも、半減期が長い長時間型に該当します。

 

半減期は20時間程度であり、定常状態を保つために、1日3回で使用されるケースが多くなります。

 

セパゾン[クロキサゾラム]の副作用

セパゾン[クロキサゾラム]は、不安や緊張の治療薬として、1974年と古くに発売された薬です。

 

よくある副作用としては、眠気[6.35%〕、ふらつき[4.16%]、倦怠感[1.38%]、口渇[1.13%]、めまい[0.85%]、悪心・嘔吐[0.86%]、脱力感[0.85%]が報告されています。

 

また、セパゾンは、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬のため、まれに退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状]があらわれることがあります。

 

そのため、投与を中止する場合には、徐々に減量するなどの対策講じなければなりません。

 

セパゾン[クロキサゾラム]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕
  • 重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕
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