セルシン、ホリゾン［ジアゼパム］作用機序、特徴、副作用

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抗不安薬としてよく使用されるセルシン、ホリゾン［ジアゼパム］は、作用が中程度の抗不安薬です。

今回は、セルシン、ホリゾン［ジアゼパム］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。

セルシン、ホリゾン［ジアゼパム］：抗不安薬

セルシン/ホリゾン［ジアゼパム］は、イライラなどの抗不安薬として使用されています。

不安や緊張、イライラ状態というのは、脳が興奮している状態です。

脳が休まる状態（＝脳が抑制状態）

脳が休まる場合（＝脳が抑制状態）、細胞の中にCl^–が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

中枢抑制過分極

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。

過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている＝中枢神経抑制状態にあるのです。

脳が活動している状態（＝脳が興奮状態）

一方で、脳が活動している場合（＝脳が興奮状態）、細胞の中にNa⁺が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

中枢興奮脱分極

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。

脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している＝中枢神経興奮状態にあるのです。

脳が興奮状態にあるのは、不安・緊張・イライラだけでなく不眠時にも当てはまります。

そのため、抗不安薬と睡眠薬は同じように作用する場合が多いのです。

やっくん

抗不安薬は、脳を休める（抑制する）方向に持っていくため、脳のCl^–チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

不安や緊張・イライラとは、前述のように、脳の過剰な働き/活動が原因で起こります。

そのため、脳の働きを抑えるために、ベンゾジアゼピン結合部位ω₂受容体に作用し、Cl^–チャネルを開ける、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬が主に使用されています。

MEMO

セルシン/ホリゾンはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬に分類されます。

セルシンは武田薬品が、ホリゾンは丸石製薬が製造販売を行っていますが、ジアゼパムは日本薬局方に収載されているため、大きな違いはありません。

セルシン/ホリゾンは、ω₁作用とω₂作用の2つを持ち合わせる抗不安薬です。

やっくん

セルシン/ホリゾン［ジアゼパム］は、ベンゾジアゼピン受容体のω受容体に作用し、Ｃl^–チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不安症状・緊張状態を改善します。

セルシン/ホリゾンはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬の中でも、半減期が長い長時間型に該当します。

半減期は27時間程度、定常状態を保つために、1日2～4回で使用されるケースが多くなります。

筋弛緩効果があるため、緊張型頭痛や肩こりにも使用されるのが特徴です。

セルシン/ホリゾン［ジアゼパム］は、不安や緊張の治療薬として、1964年とかなり古くに承認された薬です。

注意

よくある副作用としては、眠気［15.69％］、ふらつき［7.75％］、疲労感［5.74％］等が報告されています。

また、セルシン/ホリゾンは、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬のため、まれに退薬・離脱症状［薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用＝痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状］があらわれることがあります。

そのため、投与を中止する場合には、徐々に減量するなどの対策講じなければなりません。