ソラナックス、コンスタン[アルプラゾラム]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

イライライラスト

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ソラナックス、コンスタン[アルプラゾラム]:抗不安薬

ソラナックス/コンスタン[アルプラゾラム]は、イライラなどの抗不安薬として使用されています。

不安や緊張、イライラ状態というのは、脳が興奮している状態です。

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にClが流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

中枢抑制過分極

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。

過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

一方で、脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

中枢興奮脱分極

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。

脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

脳が興奮状態にあるのは、不安・緊張・イライラだけでなく不眠時にも当てはまります。

そのため、抗不安薬と睡眠薬は同じように作用する場合が多いのです。

抗不安薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のClチャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

ソラナックス/コンスタン[アルプラゾラム]の作用機序、特徴

不安や緊張・イライラとは、前述のように、脳の過剰な働き/活動が原因で起こります。

そのため、脳の働きを抑えるために、ベンゾジアゼピン結合部位ω2受容体に作用し、Clチャネルを開ける、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬が主に使用されています。

抗不安薬分類

ソラナックス、コンスタンはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬に分類されます。

ソラナックスはファイザー社が、コンスタンは武田薬品が製造販売を行っていますが、もともとは共同で開発された薬なので成分は同一です。

ソラナックス、コンスタンは、ω1作用とω2作用の2つを持ち合わせる抗不安薬です。

ソラナックスコンスタン作用機序

やっくん

やっくん

ソラナックス、コンスタン[アルプラゾラム]は、ベンゾジアゼピン受容体のω受容体に作用し、Cl-チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不安症状・緊張状態を改善します。

ソラナックス/コンスタンはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬の中でも、半減期が中程度の中間型に該当します。

半減期は14時間程度のため、1日2~3回で使用されるケースが多くなります。

ソラナックス/コンスタン[アルプラゾラム]の副作用

ソラナックス/コンスタン[アルプラゾラム]は、不安や緊張の治療薬として、1984年に承認を受けた薬です。

代表的な副作用としては、傾眠[4.31%〕、めまい[1.38%]、倦怠感[0.53%]、ALT(GPT)上昇[0.33%]、口渇[0.30%]などが挙げられます。

また、ソラナックス/コンスタンは、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬のため、まれに退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状]があらわれることがあります。

そのため、投与を中止する場合には、徐々に減量するなどの対策講じなければなりません。

ソラナックス/コンスタン[アルプラゾラム]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕
  • 重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕
  • クリキシバン(インジナビル)などHIVプロテアーゼ阻害剤
    〔P450の作用で、ソラナックス、コンスタンの血中濃度が大幅に上昇します。〕

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