リーゼ[クロチアゼパム]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

イライライラスト

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リーゼ[クロチアゼパム]:抗不安薬

リーザ[クロチアゼパム]は、イライラなどの抗不安薬として使用されています。

不安や緊張、イライラ状態というのは、脳が興奮していることによります。

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にClが流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

中枢抑制過分極

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。

過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

一方で、脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

中枢興奮脱分極

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。

脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

脳が興奮状態にあるのは、不安・緊張・イライラだけでなく不眠時にも当てはまります。

そのため、抗不安薬と睡眠薬は同じように作用する場合が多いのです。

抗不安薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のClチャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

リーゼ[クロチアゼパム]の作用機序、特徴

不安や緊張・イライラとは、前述のように、脳の過剰な働き/活動が原因で起こります。

そのため、脳の働きを抑えるために、ベンゾジアゼピン結合部位ω2受容体に作用し、Clチャネルを開ける、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬が主に使用されています。

抗不安薬分類

リーゼはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬に分類されます。

正確にはベンゾジアゼピン環ではなく、同じ作用を持つチエノジアゼピン環を持ちます。

リーゼの作用機序は、ω1作用とω2作用の2つの作用から抗不安作用を示します。

リーゼ作用機序

やっくん

やっくん

リーゼ[クロチアゼパム]は、ベンゾジアゼピン受容体のω受容体に作用し、Cl-チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不安症状・緊張状態を改善します。

リーゼはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬の中でも、半減期が短く短時間型に該当します。

作用が穏やかでありながら、即効性がある点が特徴の薬です。

半減期は6時間程度のため、1日3回で使用されるケースが多くなります。

リーゼ[クロチアゼム]の副作用

リーゼ[クロチアゼパム]は、不安や緊張の治療薬として、1978年に承認を受けた薬です。

代表的な副作用としては、眠気[2.78%]、ふらつき[0.78%]、倦怠感[0.41%]などが挙げられます。

また、リーゼは、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬のため、まれに退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=痙攣発作、ときにせん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の禁断症状]があらわれることがあります。

そのため、投与を中止する場合には、徐々に減量するなどの対策講じなければなりません。

リーゼ[クロチアゼパム]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕
  • 重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕

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