レスタス[フルトプラゼパム]作用機序、特徴、副作用

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レスタス[フルトプラゼパム]:抗不安薬

イライライラスト

 

レスタス[フルトプラゼパム]は、イライラなどの抗不安薬として使用されています。

 

不安や緊張、イライラ状態というのは、脳が興奮している状態です。

 

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にCl-が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

 

中枢抑制過分極 

 

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

 

 

一方で、脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

 

中枢興奮脱分極 

 

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

 

脳が興奮状態にあるのは、不安・緊張・イライラだけでなく不眠時にも当てはまります。
そのため、抗不安薬と睡眠薬は同じように作用する場合が多いのです。

 

やっくん

抗不安薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のCl-チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

 

レスタス[フルトプラゼパム]の作用機序、特徴

不安や緊張・イライラとは、前述のように、脳の過剰な働き/活動が原因で起こります。

 

そのため、脳の働きを抑えるために、ベンゾジアゼピン結合部位ω2受容体に作用し、Cl-チャネルを開ける、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬が主に使用されています。

 

抗不安薬分類 

 

レスタスはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬に分類されます。

 

レスタスは、ω1作用とω2作用の2つを持ち合わせる抗不安薬です。
レスタスは体内で活性代謝物であるスアルキルフルトプラゼパムがω受容体に作用します。

 

 

レスタス作用機序 

 

やっくん

レスタス[フルトプラゼパム]は、ベンゾジアゼピン受容体のω受容体に作用し、Cl-チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不安症状・緊張状態を改善します。

 

レスタスはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬の中でも、半減期が最も長い超長時間型に該当します。

 

活性代謝物デスアルキルフルトプラゼパムの半減期は190時間程度であり、定常状態を保つために、1日1~2回で使用されるケースが多くなります。

 

レスタス[フルトプラゼパム]の副作用

レスタス[フルトプラゼパム]は、不安や緊張の治療薬として、1986年に発売された薬です。

 

よくある副作用としては、眠気[3.5%]、ふらつき[0.9%]、易疲労感・倦怠感[0.4%]、めまい感[0.3%]などが報告されています。

 

また、レスタスは、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬のため、依存性・退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等]があらわれることがあります。

 

そのため、投与を中止する場合には、徐々に減量するなどの対策を講じなければなりません。

 

レスタス[フルトプラゼパム]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕
  • 重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕
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