ワイパックス、ユーパン[ロラゼパム]作用機序、特徴、副作用

このエントリーをはてなブックマークに追加   

ワイパックス、ユーパン[ロラゼパム]:抗不安薬

イライライラスト

 

ワイパックス[ユーパン]は、イライラなどの抗不安薬として使用されています。

 

不安や緊張、イライラ状態というのは、脳が興奮している状態です。

 

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にCl-が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

 

中枢抑制過分極 

 

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

 

 

一方で、脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

 

中枢興奮脱分極 

 

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

 

脳が興奮状態にあるのは、不安・緊張・イライラだけでなく不眠時にも当てはまります。
そのため、抗不安薬と睡眠薬は同じように作用する場合が多いのです。

 

やっくん

抗不安薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のCl-チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

 

ワイパックス/ユーパン[ロラゼパム]の作用機序、特徴

不安や緊張・イライラとは、前述のように、脳の過剰な働き/活動が原因で起こります。

 

そのため、脳の働きを抑えるために、ベンゾジアゼピン結合部位ω2受容体に作用し、Cl-チャネルを開ける、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬が主に使用されています。

 

抗不安薬分類 

 

ワイパックス、ユーパンはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬に分類されます。

 

ワイパックスはファイザー社が、ユーパンは沢井製薬が製造販売を行っていますが、日本薬局方に収載されているため、成分は同一です。
現在は、ユーパン錠はロラゼパム錠「サワイ」に名称が変更されています。

 

ワイパックス、ユーパンは、ω1作用とω2作用の2つを持ち合わせる抗不安薬です。

 

 

ユーパンワイパックス作用機序 

 

やっくん

ワイパックス、ユーパン[ロラゼパム]は、ベンゾジアゼピン受容体のω受容体に作用し、Cl-チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不安症状・緊張状態を改善します。

 

ワイパックス/ユーパンはベンゾジアゼピン作動性抗不安薬の中でも、半減期が中程度の中間型に該当します。

 

半減期は14時間程度のため、1日2~3回で使用されるケースが多くなります。

 

ワイパックス/ユーパン[ロラゼパム]の副作用

ワイパックス/ユーパン[ロラゼパム]は、不安や緊張の治療薬として、1984年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、精神神経系[眠気、ふらつき、めまい、頭重、頭痛]
消化器[悪心、胃部不快感、食欲不振、口渇]の症状が報告されています。

 

重大な副作用としては、依存性、刺激興奮、錯乱、呼吸抑制などが挙げられます。

 

また、ワイパックス/ユーパンは、ベンゾジアゼピン作動性抗不安薬のため、まれに退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状]があらわれることがあります。

 

そのため、投与を中止する場合には、徐々に減量するなどの対策講じなければなりません。

 

ワイパックス/ユーパン[ロラゼパム]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕
  • 重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。〕
このエントリーをはてなブックマークに追加   

Sponsored Link


薬学生・薬剤師向けLINEスタンプ作成しました


薬剤師薬学生LINEスタンプ


Facebookページ開設しました


いいね!して頂けるととても励みになります(*‘∀‘)

人気のページ


TOP 薬剤師仕事内容 薬局実習準備 薬剤師就職 薬剤師転職