アスペノン[アプリンジン]作用機序、特徴:不整脈治療薬

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アスペノン[アプリンジン]:不整脈治療薬

 

心臓イラスト 

アスペノン[アプリンジン]は、頻脈性不整脈に使用される治療薬です。

 

不整脈とは、過労やストレス・アルコール・発熱・貧血・睡眠不足など、さまざまな要因で起こります。
これらが、心臓の刺激伝導系に異常をもたらし、脈が乱れると考えられています。

 

不整脈原因 

 

また、加齢によっても不整脈は起こりやすくなり、すべての不整脈が悪いというわけではありません。
このため、不整脈時には心電図を取ることによって、病的な不整脈か生理的な不整脈かを見極めるのです。

 

心電図見方 

心電図では、P波は心房の興奮を、QRS波は心室の興奮を、T波は心室の興奮終了を表しています。

 

心電図の波形を見ることで、心臓のどの部分が不整脈の原因か、どの不整脈のタイプかを診断するのです。

 

 

不整脈は脈の乱れ方により3つのタイプに分かれます。

頻脈性不整脈:

  • 心房頻拍
  • 心房細動・粗動
  • 発作性上室性頻拍
  • 心室頻拍
  • 心室細動
  • WPW症候群

 

1分間に100回以上の脈を打つことを指し、電気が異常に早く作られたり、電気の通り道が多くできて小さい波を打つことが原因です。小渕総理や長嶋茂雄監督は、心房細動によってできた血栓が脳梗塞を引き起こしたと言われています。

 

徐脈性不整脈:

  • 洞不全症候群
  • 房室ブロック

 

1分間に50回以下や脈の間隔が2秒以上間隔が空くことを指し、電気が作られなかったり、電気の通り道の途中で途絶えたりすることが原因です。

 

期外収縮:

  • 心房性期外収縮
  • 心室性期外収縮

 

突然異常な電気信号が出現して、心臓が早く反応してしまう不整脈です。
異常な電気信号が心房から出たのか?心室から出たのかで2つに分けられます。

 

アスペノン[アプリンジン]の作用機序、特徴

不整脈の治療では、心電図の検査が必須になります。

 

例えば、心室性不整脈の2つの場合を見てみましょう。

 

心室期外収縮 

右室の期外収縮の場合は、先に右室の波が現れ、左室の期外収縮の場合は、先に左室の波が確認できます。
このように、心臓の異常部分によって異なる波形が心電図に現れるのです。

 

 

不整脈の主原因:リエントリー

心筋活動電位

通常、心筋内はマイナスの電位に傾いており、心筋が収縮する際にNa+イオンの心筋内への移動が起こり、プラスの電位に傾きます。[脱分極]
このときの電位を活動電位といいます。

 

心筋が活動電位に達すると、外からの刺激を一定時間感じなくなります。
このときの時間を不応期といいます。

 

その後、K+イオンの心筋外への移動が起こり、再びマイナスの電位に戻るのです。[再分極]

 

この過程において、通常とは異なる経路に電気刺激が伝わることをリエントリーというのです。

 

リエントリー 

 

 

不整脈治療薬の中で、頻脈性不整脈の治療薬のひとつがアスペノンです。

 

不整脈の治療薬は、古くからあるVaughan Williams分類と呼ばれる作用機序による分類分けがされています。

 

不整脈の治療では、心筋のイオンの伝導を遮断したり、不応期を延長して外からの刺激[リエントリー]を遮断する方法がとられます。

 

アスペノンは、Na+チャネル遮断作用、および、Ca2+チャネル遮断作用K+チャネル遮断作用を持ちあわせているIb型の不整脈治療薬です。

 

 

アスペノンは、

  • Na+チャネルを阻害することで、心筋の興奮を抑制します。
  • Ca2+チャネル、K+チャネルを阻害することで、心筋の興奮時間を延長します。

 

これらの作用により、活動電位の立ち上がりを遅らせ、不応期[活動電位持続時間]を延長させるのです。

 

アスペノン作用機序 

 

やっくん

アスペノン[アプリンジン]は、心臓のNa+チャネル、Ca2+チャネル、K+チャネルを阻害することで、活動電位の立ち上がりを遅らせ、活動電位持続時間[不応期]を延長し、不整脈症状を改善します。

 

アスペノンのSicilian Ganbit(シシリアン ガンビット)分類

アスペノンは、Vaughan Williams分類ではⅠb型に分類されています。

 

Ⅰb型は、Na+チャネル遮断作用に加え、K+チャネル開口作用を持っています。
しかし、Sicilian Ganbit分類でアスペノンはK+チャネル遮断作用を持つとされています。

 

また、Na+チャネルの遮断は不活性化チャネルを遮断します。

 

アスペノン不活化チャネル 

 

心房側への作用は弱く、より心室側に働くため、副作用の心機能抑制が起こりにくいとされています。

 

これらの特徴により、Ⅰb型の抗不整脈薬は心室性の不整脈にしか適応はありませんが、アスペノンは例外で上室・心室いずれの不整脈にも適応が取れています。

 

アスペノン[アプリンジン]の副作用

アスペノン[アプリンジン]は、頻脈性不整脈の治療薬として、1987年に発売された薬です。

 

主な副作用として、肝機能酵素活性の異常、肝炎、胆汁うっ滞性肝炎などの肝臓・胆管系[4.98%]、悪心、嘔気、嘔吐などの消化器障害[2.29%]、中枢・末梢神経系[1.54%]、白血球・網内系[0.78%]が挙げられます。

 

アスペノン[アプリンジン]の禁忌

  • 重篤な刺激伝導障害(完全房室ブロック等)[刺激伝導障害を増悪させるおそれがあります。]
  • 重篤なうっ血性心不全[心筋収縮力低下により、心不全を悪化させるおそれがあります。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性がある女性
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