アミサリン[プロカインアミド]作用機序、特徴:不整脈治療薬

2017年12月6日

不整脈狭心症薬イラスト

スポンサーリンク

アミサリン[プロカインアミド]:不整脈治療薬

アミサリン[プロカインアミド]は、不整脈に使用される治療薬です。

不整脈とは、過労やストレス・アルコール・発熱・貧血・睡眠不足など、さまざまな要因で起こります。

これらが、心臓の刺激伝導系に異常をもたらし、脈が乱れると考えられています。

不整脈原因

また、加齢によっても不整脈は起こりやすくなり、すべての不整脈が悪いというわけではありません。

このため、不整脈時には心電図を取ることによって、病的な不整脈か生理的な不整脈かを見極めるのです。

心電図見方

心電図では、P波は心房の興奮を、QRS波は心室の興奮を、T波は心室の興奮終了を表しています。

心電図の波形を見ることで、心臓のどの部分が不整脈の原因か、どの不整脈のタイプかを診断するのです。

不整脈は脈の乱れ方により3つのタイプに分かれます。

頻脈性不整脈:

  • 心房頻拍
  • 心房細動・粗動
  • 発作性上室性頻拍
  • 心室頻拍
  • 心室細動
  • WPW症候群

1分間に100回以上の脈を打つことを指し、電気が異常に早く作られたり、電気の通り道が多くできて小さい波を打つことが原因です。小渕総理や長嶋茂雄監督は、心房細動によってできた血栓が脳梗塞を引き起こしたと言われています。

徐脈性不整脈:

  • 洞不全症候群
  • 房室ブロック

1分間に50回以下や脈の間隔が2秒以上間隔が空くことを指し、電気が作られなかったり、電気の通り道の途中で途絶えたりすることが原因です。

期外収縮:

  • 心房性期外収縮
  • 心室性期外収縮

突然異常な電気信号が出現して、心臓が早く反応してしまう不整脈です。

異常な電気信号が心房から出たのか?心室から出たのかで2つに分けられます。

アミサリン[プロカインアミド]の作用機序、特徴

不整脈の治療では、心電図の検査が必須になります。

例えば、心室性不整脈の2つの場合を見てみましょう。

心室期外収縮

右室の期外収縮の場合は、先に右室の波が現れ、左室の期外収縮の場合は、先に左室の波が確認できます。

このように、心臓の異常部分によって異なる波形が心電図に現れるのです。

不整脈の主原因:リエントリー

心筋活動電位

通常、心筋内はマイナスの電位に傾いており、心筋が収縮する際にNa+イオンの心筋内への移動が起こり、プラスの電位に傾きます。[脱分極]

このときの電位を活動電位といいます。

心筋が活動電位に達すると、外からの刺激を一定時間感じなくなります。
このときの時間を不応期といいます。

その後、K+イオンの心筋外への移動が起こり、再びマイナスの電位に戻るのです。[再分極]

この過程において、通常とは異なる経路に電気刺激が伝わることをリエントリーというのです。

リエントリー

不整脈治療薬の中で、期外収縮や心房細動の治療薬のひとつがアミサリンです。

不整脈の治療薬は、古くからあるVaughan Williams分類と呼ばれる作用機序による分類分けがされています。

不整脈の治療では、心筋のイオンの伝導を遮断したり、不応期を延長して外からの刺激[リエントリー]を遮断する方法がとられます。

アミサリンは、Na+チャネル遮断作用、および、K+チャネル遮断作用を持ちあわせているIa型の不整脈治療薬です。

アミサリンは、

  • Na+チャネルを阻害することで、心筋の興奮を抑制します。
  • K+チャネルを阻害することで、心筋の興奮時間を延長します。

これらの作用により、活動電位の立ち上がりを遅らせ、活動電位持続時間を延長させるのです。

アミサリン作用機序

やっくん

やっくん

アミサリン[プロカインアミド]は、心臓のNa+チャネル、K+チャネルを阻害することで、活動電位の立ち上がりを遅らせ、活動電位持続時間[不応期]を延長し、頻脈性不整脈を改善します。

アミサリンの特徴:血中濃度の個人差が大きい

アミサリンの血中濃度は、個人差が大きいことが知られています。

腎機能や肝機能、人種による遺伝子多型などさまざまな要因によって血中濃度が変化するため、使用する場合に注意が必要な製剤です。

アミサリン[プロカインアミド]の副作用

アミサリン[プロカインアミド]は、不整脈の治療薬として、1953年に発売された薬です。

重大な副作用として、心室頻拍、心室粗動、心室細動、心不全、SLE様症状、無顆粒球症が挙げられます。

アミサリン[プロカインアミド]の禁忌

  • 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)
    [刺激伝導抑制作用により、これらの障害がさらに悪化するおそれがあります。]
  • 重篤なうっ血性心不全
    [不整脈(心室頻拍、心室細動等)が発現又は増悪するおそれが極めて高い。]
  • アベロックス(モキシフロキサシン塩酸塩)
  • フェアストン(トレミフェンクエン酸塩)
  • レビトラ(バルデナフィル塩酸塩水和物)
  • アンカロン注(アミオダロン塩酸塩)
  • 重症筋無力症
    [筋力低下が亢進するおそれがあります。]

スポンサーリンク

人気のページ

薬学生・薬剤師向けLINEスタンプ作成しました

薬剤師薬学生LINEスタンプ

Facebookページ開設しました


いいね!して頂けるととても励みになります(*‘∀‘)