アンカロン[アミオダロン]作用機序、特徴:不整脈治療薬

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アンカロン[アミオダロン]:不整脈治療薬

 

心臓イラスト 

アンカロン[アミオダロン]は、心室細動、心室性頻拍、肥大型心筋症に伴う心房細動に使用される治療薬です。

 

不整脈とは、過労やストレス・アルコール・発熱・貧血・睡眠不足など、さまざまな要因で起こります。
これらが、心臓の刺激伝導系に異常をもたらし、脈が乱れると考えられています。

 

不整脈原因 

 

また、加齢によっても不整脈は起こりやすくなり、すべての不整脈が悪いというわけではありません。
このため、不整脈時には心電図を取ることによって、病的な不整脈か生理的な不整脈かを見極めるのです。

 

心電図見方 

心電図では、P波は心房の興奮を、QRS波は心室の興奮を、T波は心室の興奮終了を表しています。

 

心電図の波形を見ることで、心臓のどの部分が不整脈の原因か、どの不整脈のタイプかを診断するのです。

 

 

不整脈は脈の乱れ方により3つのタイプに分かれます。

頻脈性不整脈:

  • 心房頻拍
  • 心房細動・粗動
  • 発作性上室性頻拍
  • 心室頻拍
  • 心室細動
  • WPW症候群

 

1分間に100回以上の脈を打つことを指し、電気が異常に早く作られたり、電気の通り道が多くできて小さい波を打つことが原因です。

 

徐脈性不整脈:

  • 洞不全症候群
  • 房室ブロック

 

1分間に50回以下や脈の間隔が2秒以上間隔が空くことを指し、電気が作られなかったり、電気の通り道の途中で途絶えたりすることが原因です。

 

期外収縮:

  • 心房性期外収縮
  • 心室性期外収縮

 

突然異常な電気信号が出現して、心臓が早く反応してしまう不整脈です。
異常な電気信号が心房から出たのか?心室から出たのかで2つに分けられます。

 

アンカロン[アミオダロン]の作用機序、特徴

不整脈の治療では、心電図の検査が必須になります。

 

例えば、心室性不整脈の2つの場合を見てみましょう。

 

心室期外収縮 

右室の期外収縮の場合は、先に右室の波が現れ、左室の期外収縮の場合は、先に左室の波が確認できます。
このように、心臓の異常部分によって異なる波形が心電図に現れるのです。

 

 

不整脈の主原因:リエントリー

心筋活動電位

通常、心筋内はマイナスの電位に傾いており、心筋が収縮する際にNa+イオンの心筋内への移動が起こり、プラスの電位に傾きます。[脱分極]
このときの電位を活動電位といいます。

 

心筋が活動電位に達すると、外からの刺激を一定時間感じなくなります。
このときの時間を不応期といいます。

 

その後、K+イオンの心筋外への移動が起こり、再びマイナスの電位に戻るのです。[再分極]

 

この過程において、通常とは異なる経路に電気刺激が伝わることをリエントリーというのです。

 

リエントリー 

 

 

不整脈治療薬の中で、心室細動、心室性頻拍、肥大型心筋症に伴う心房細動の治療薬のひとつがアンカロンです。

 

不整脈の治療薬は、古くからあるVaughan Williams分類と呼ばれる作用機序による分類分けがされています。

 

不整脈の治療では、心筋のイオンの伝導を遮断したり、不応期を延長して外からの刺激[リエントリー]を遮断する方法がとられます。

 

アンカロンは、K+チャネル遮断作用を主作用とするⅢ型の不整脈治療薬です。

 

現在使用される分類方法である、Sicilian Ganbit(シシリアン ガンビット)分類では、K+チャネルに加え、Na+チャネル、Ca2+、α・β受容体遮断作用を持ちあわせているとされています。

 

アンカロンは、

  • K+チャネルを遮断することで、心筋の興奮時間を延長します。
  • Na+チャネルを阻害することで、心筋の興奮を抑制します。
  • Ca2+チャネルを阻害することで、心筋の興奮時間を延長します。

 

この作用により、活動電位の立ち上がりを遅らせ、活動電位持続時間・不応期を延長するのです。

 

アンカロン作用機序 

 

やっくん

アンカロン[アミオダロン]は、主に心臓のK+チャネルを阻害することで、不応期[活動電位時間]を延長し、不整脈症状を改善します。

 

アンカロン[アミオダロン]の副作用

アンカロン[アミオダロン]は、心室細動、心室性頻拍、肥大型心筋症に伴う心房細動の治療薬として、1992年に発売された薬です。

 

主な副作用として、肺機能障害[8.6%]、角膜色素沈着[8.5%]、甲状腺機能低下[7.7%]、甲状腺機能異常[4.4%]、TSH上昇[3.2%]などが報告されています。

 

アンカロンは、副作用発現頻度が高く致死的な副作用(間質性肺炎、肺胞炎、肺線維症、肝障害、甲状腺機能亢進症、甲状腺炎)が発現することも報告されてます。
また、消失半減期が19~53日と非常に長いことから、服薬を中止しただけでは副作用が消失しない場合があります。

 

やっくん

以上より、使用できる医師・患者・副作用など患者への説明などが必須となっており、警告事項に加えられています。

 

アンカロン[アミオダロン]の禁忌

  • 重篤な洞不全症候群

    [洞機能抑制作用により、洞不全症候群を増悪させるおそれがあります。]

  • 2度以上の房室ブロック[刺激伝導抑制作用により、房室ブロックを増悪させるおそれがあります。]
  • ノービア(リトナビル)
  • フォートベイス(サキナビル)
  • インビラーゼ(サキナビルメシル酸塩)
  • クリキシバン(インジナビル硫酸塩エタノール付加物)
  • ビラセプト(ネルフィナビルメシル酸塩)
  • スパラ(スパルフロキサシン)
  • アベロックス(モキシフロキサシン塩酸塩)
  • レビトラ(バルデナフィル塩酸塩水和物)
  • バイアグラ、レバチオ(シルデナフィルクエン酸塩)
  • フェアストン(トレミフェンクエン酸塩)
  • テラビック(テラプレビル)
  • イムセラ、ジレニア(フィンゴリモド塩酸塩)
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