ミケランLA[カルテオロール]作用機序、特徴:不整脈治療薬

2017年12月6日

不整脈狭心症薬イラスト

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ミケランLA[カルテオロール]:不整脈治療薬

ケランLA[カルテオロール]は、頻脈性不整脈に使用される治療薬です。

不整脈とは、過労やストレス・アルコール・発熱・貧血・睡眠不足など、さまざまな要因で起こります。

これらが、心臓の刺激伝導系に異常をもたらし、脈が乱れると考えられています。

不整脈原因

また、加齢によっても不整脈は起こりやすくなり、すべての不整脈が悪いというわけではありません。

このため、不整脈時には心電図を取ることによって、病的な不整脈か生理的な不整脈かを見極めるのです。

心電図見方

心電図では、P波は心房の興奮を、QRS波は心室の興奮を、T波は心室の興奮終了を表しています。

心電図の波形を見ることで、心臓のどの部分が不整脈の原因か、どの不整脈のタイプかを診断するのです。

不整脈は脈の乱れ方により3つのタイプに分かれます。

頻脈性不整脈:

  • 心房頻拍
  • 心房細動・粗動
  • 発作性上室性頻拍
  • 心室頻拍
  • 心室細動
  • WPW症候群

1分間に100回以上の脈を打つことを指し、電気が異常に早く作られたり、電気の通り道が多くできて小さい波を打つことが原因です。小渕総理や長嶋茂雄監督は、心房細動によってできた血栓が脳梗塞を引き起こしたと言われています。

徐脈性不整脈:

  • 洞不全症候群
  • 房室ブロック

1分間に50回以下や脈の間隔が2秒以上間隔が空くことを指し、電気が作られなかったり、電気の通り道の途中で途絶えたりすることが原因です。

期外収縮:

  • 心房性期外収縮
  • 心室性期外収縮

突然異常な電気信号が出現して、心臓が早く反応してしまう不整脈です。

異常な電気信号が心房から出たのか?心室から出たのかで2つに分けられます。

ミケランLA[カルテオロール]の作用機序、特徴

不整脈の治療では、心電図の検査が必須になります。

例えば、心室性不整脈の2つの場合を見てみましょう。

心室期外収縮

右室の期外収縮の場合は、先に右室の波が現れ、左室の期外収縮の場合は、先に左室の波が確認できます。

このように、心臓の異常部分によって異なる波形が心電図に現れるのです。

不整脈の主原因:リエントリー

心筋活動電位

通常、心筋内はマイナスの電位に傾いており、心筋が収縮する際にNa+イオンの心筋内への移動が起こり、プラスの電位に傾きます。[脱分極]

このときの電位を活動電位といいます。

心筋が活動電位に達すると、外からの刺激を一定時間感じなくなります。
このときの時間を不応期といいます。

その後、K+イオンの心筋外への移動が起こり、再びマイナスの電位に戻るのです。[再分極]

この過程において、通常とは異なる経路に電気刺激が伝わることをリエントリーというのです。

リエントリー

不整脈治療薬の中で、期外収縮(上室性、心室性)、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動(徐脈効果)、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防の治療薬のひとつがミケランLAです。

不整脈の治療薬は、古くからあるVaughan Williams分類と呼ばれる作用機序による分類分けがされています。

不整脈の治療では、心筋のイオンの伝導を遮断したり、不応期を延長して外からの刺激[リエントリー]を遮断する方法がとられます。

ミケランLAは、β受容体遮断作用を持つⅡ型の不整脈治療薬です。

ミケランLAは、

  • β受容体を阻害することで、アドレナリンによる心機能の活性化を抑制します。

この作用により、活動電位の立ち上がりを遅らせるのです。

ミケランLA作用機序

やっくん

やっくん

ミケランLA[カルテオロール]は、心臓のβ1受容体を阻害することで、活動電位の立ち上がりを遅らせ、不整脈症状を改善します。

ミケランLA[カルテオロール]の副作用

ミケランLA[カルテオロール]は、高血圧や狭心症の治療薬として、1983年に発売された薬です。

主な副作用としては、めまい[0.32%]、頭痛[0.25%]、倦怠[0.22%]、腹痛[0.17%]、発疹[0.15%]などが挙げられます。

ミケランLA[カルテオロール]の禁忌

  • 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者
    [気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがあります。]
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシス
    [アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがあります。]
  • 高度の徐脈、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、洞房ブロック、洞不全症候群
    [これらの症状が悪化するおそれがあります。]
  • 心原性ショック[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 肺高血圧による右心不全[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります。]
  • うっ血性心不全[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 低血圧症[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 未治療の褐色細胞腫
  • 妊娠の可能性がある人、妊婦

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