メインテート[ビソプロロール]作用機序、特徴:不整脈治療薬

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メインテート[ビソプロロール]:不整脈治療薬

 

心臓イラスト 

メインテート[ビソプロロール]は、心室性期外収縮、頻脈性心房細動に使用される治療薬です。

 

不整脈とは、過労やストレス・アルコール・発熱・貧血・睡眠不足など、さまざまな要因で起こります。
これらが、心臓の刺激伝導系に異常をもたらし、脈が乱れると考えられています。

 

不整脈原因 

 

また、加齢によっても不整脈は起こりやすくなり、すべての不整脈が悪いというわけではありません。
このため、不整脈時には心電図を取ることによって、病的な不整脈か生理的な不整脈かを見極めるのです。

 

心電図見方 

心電図では、P波は心房の興奮を、QRS波は心室の興奮を、T波は心室の興奮終了を表しています。

 

心電図の波形を見ることで、心臓のどの部分が不整脈の原因か、どの不整脈のタイプかを診断するのです。

 

 

不整脈は脈の乱れ方により3つのタイプに分かれます。

頻脈性不整脈:

  • 心房頻拍
  • 心房細動・粗動
  • 発作性上室性頻拍
  • 心室頻拍
  • 心室細動
  • WPW症候群

 

1分間に100回以上の脈を打つことを指し、電気が異常に早く作られたり、電気の通り道が多くできて小さい波を打つことが原因です。

 

徐脈性不整脈:

  • 洞不全症候群
  • 房室ブロック

 

1分間に50回以下や脈の間隔が2秒以上間隔が空くことを指し、電気が作られなかったり、電気の通り道の途中で途絶えたりすることが原因です。

 

期外収縮:

  • 心房性期外収縮
  • 心室性期外収縮

 

突然異常な電気信号が出現して、心臓が早く反応してしまう不整脈です。
異常な電気信号が心房から出たのか?心室から出たのかで2つに分けられます。

 

メインテート[ビソプロロール]の作用機序、特徴

不整脈の治療では、心電図の検査が必須になります。

 

例えば、心室性不整脈の2つの場合を見てみましょう。

 

心室期外収縮 

右室の期外収縮の場合は、先に右室の波が現れ、左室の期外収縮の場合は、先に左室の波が確認できます。
このように、心臓の異常部分によって異なる波形が心電図に現れるのです。

 

 

不整脈の主原因:リエントリー

心筋活動電位

通常、心筋内はマイナスの電位に傾いており、心筋が収縮する際にNa+イオンの心筋内への移動が起こり、プラスの電位に傾きます。[脱分極]
このときの電位を活動電位といいます。

 

心筋が活動電位に達すると、外からの刺激を一定時間感じなくなります。
このときの時間を不応期といいます。

 

その後、K+イオンの心筋外への移動が起こり、再びマイナスの電位に戻るのです。[再分極]

 

この過程において、通常とは異なる経路に電気刺激が伝わることをリエントリーというのです。

 

リエントリー 

 

 

不整脈治療薬の中で、心室性期外収縮、頻脈性心房細動の治療薬のひとつがメインテートです。

 

不整脈の治療薬は、古くからあるVaughan Williams分類と呼ばれる作用機序による分類分けがされています。

 

不整脈の治療では、心筋のイオンの伝導を遮断したり、不応期を延長して外からの刺激[リエントリー]を遮断する方法がとられます。

 

メインテートは、β受容体遮断作用を持つⅡ型の不整脈治療薬です。

 

メインテートは、

  • β受容体を阻害することで、アドレナリンによる心機能の活性化を抑制します。

 

この作用により、活動電位の立ち上がりを遅らせるのです。

 

メインテート作用機序 

 

やっくん

メインテート[ビソプロロール]は、心臓のβ1受容体を阻害することで、活動電位の立ち上がりを遅らせ、不整脈症状を改善します。

 

メインテート[ビソプロロール]の副作用

メインテート[ビソプロロール]は、高血圧や狭心症、心室性期外収縮の治療薬として、1990年に発売された薬です。
2013年には、頻脈性心房細動の効能効果が追加承認されています。

 

主な副作用としては、徐脈[0.95%]、めまい[0.15%]、浮腫[0.12%]、房室ブロック[0.11%]などが挙げられます。

 

また、主な臨床検査値の異常は、トリグリセライド値上昇[0.15%]、 ALT(GPT)値上昇[0.14%]、AST(GOT)値上昇[0.13%]などが報告されています。

 

メインテート[ビソプロロール]の禁忌

  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシス

    [アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがあります。]

  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、洞房ブロック、洞不全症候群

    [症状を悪化させるおそれがあります。]

  • 心原性ショック[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 肺高血圧による右心不全[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 強心薬又は血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全患者

    [心収縮力抑制作用により,心不全が悪化するおそれがあります。]

  • 非代償性の心不全患者[心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがあります。〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • 重度の末梢循環障害(壊疽等)[症状が悪化するおそれがあります。]
  • 未治療の褐色細胞腫
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