ベンザリン[ニトラゼパム]作用機序、特徴、副作用

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ベンザリン[ニトラゼパム]:不眠症治療薬

不眠イラスト

 

ベンザリン[ニトラゼパム]は、不眠症の治療薬として使用されています。

 

私たちが睡眠をとる際のメカニズムは複雑で、はっきりとはわかっていません。
しかし、その複雑なうちの一つ、脳を休める作用(=興奮状態にある脳が抑制状態になる)は解明されています。

 

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にCl-が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

 

中枢抑制過分極

 

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

 

 

脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

 

中枢興奮脱分極 

 

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

 

 

やっくん

睡眠薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のCl-チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

 

ベンザリン[ニトラゼパム]の作用機序、特徴

不眠症の種類は主に次の4つのパターンに分けられます。

 

不眠症種類

 

1.入眠障害:布団に入ってから、睡眠するまでの時間が長く、寝つきが悪い
2.中途覚醒:寝つきは良いが、睡眠途中で目が覚めてしまい、その後寝れない
3.早期覚醒:朝早くに目覚めてしまい、その後寝れない
4.熟眠障害:夢を見ることが多く、熟睡できない

 

自分がどの不眠症のタイプなのか、それぞれの症状に合わせて不眠症の薬を使い分けます。

 

不眠症に用いられる薬のほとんどは、ベンゾジアゼピン基といった骨格を持っており、
ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と分類されています。

 

睡眠薬ベンゾジアゼピン系分類 

 

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は作用時間[半減期]によってさらに、
超短時間型・短時間型・中間型・長時間型の4つに分類・使い分けされています。

超短時間型 :作用時間[半減期]が6時間以内   →入眠障害
短時間型  :作用時間[半減期]が12時間以内 →入眠障害、中途覚醒、熟眠障害
中間型   :作用時間[半減期]が24時間以内 →中途覚醒、早期覚醒、熟眠障害
長時間型  :作用時間[半減期]が数日間    →日中不安になりやすい方に

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Cl-チャネルを開口し、
過分極状態になるため、脳を休める催眠作用があります。

 

このベンゾジアゼピン結合部位には、ω1・ω2受容体と2つの結合部位が関係しています。

 

 

ω1ω2受容体

 

 

ω1受容体の作用が、不眠時に必要な催眠作用になります。
ω2受容体の作用は、不安や緊張を和らげる抗不安作用筋弛緩作用になります。

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1、ω2受容体と2つの受容体に結合し作用します。

 

このベンゾジアゼピン作動性睡眠薬のひとつがベンザリンです。

 

 

ベンザリン作用機序 

 

 

やっくん

ベンザリン[ニトラゼパムは、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Cl-チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不眠症を改善します。

 

ベンザリンは睡眠薬の中でも、中間型に属するため、服用後24時間程度効果が持続します。

 

ベンザリン[ニトラゼパム]の副作用

ベンザリン[ニトラゼパム]は、不眠症の治療薬として、1967年に日本で初めて承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、ふらふら感、倦怠感、眠気・残眠感、頭痛・頭重感、悪心・嘔吐、口渇などが挙げられます。

 

また、ベンザリンには、退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=痙攣発作、譫妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等]があると言われているため、服用を中止するときは、徐々に減量します。

 

耐性[徐々に薬が効かなくなる作用]について、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬であるベンザリンは、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬以外の睡眠薬と比較して、形成しやすいとされています。

 

ベンザリン[ニトラゼパム]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障
  • 重症筋無力症[筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下
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