マイスリー[ゾルピデム]作用機序、特徴、副作用

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マイスリー[ゾルピデム]:不眠症治療薬

不眠イラスト

 

マイスリー[ゾルピデム]は、不眠症の治療薬として使用されています。

 

私たちが睡眠をとる際のメカニズムは複雑で、はっきりとはわかっていません。
しかし、その複雑なうちの一つ、脳を休める作用(=興奮状態にある脳が抑制状態になる)は解明されています。

 

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にCl-が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

 

中枢抑制過分極 

 

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

 

 

脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

 

中枢興奮脱分極

 

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

 

 

やっくん

睡眠薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のCl-チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

 

マイスリー[ゾルピデム]の作用機序、特徴

睡眠薬非ベンゾジアゼピン系分類 

 

不眠症に用いられる薬のほとんどは、ベンゾジアゼピン基といった骨格を持っており、
ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と分類されています。

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Cl-チャネルを開口し、
過分極状態になるため、脳を休める催眠作用があります。

 

このベンゾジアゼピン結合部位には、ω1・ω2受容体と2つの結合部位が関係しています。

 

 

ω1ω2受容体

 

 

ω1受容体の作用が、不眠時に必要な催眠作用になります。
ω2受容体の作用は、不安や緊張を和らげる抗不安作用筋弛緩作用になります。

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1、ω2受容体と2つの受容体に結合し作用します。

 

一方で、非ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1受容体への選択性が高いため、ω2作用を示しにくい=ふらつきやめまいなどの副作用が生じにくいとされています。

 

この非ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬のひとつがマイスリーです。

 

 

マイスリー作用機序

 

 

やっくん

マイスリー[ゾルピデム]は、ベンゾジアゼピン結合部位ω1受容体に選択的に結合し、Cl-チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不眠症を改善します。

 

マイスリーは睡眠薬の中でも、超短時間型に属するため、服用後間もなく入眠作用が得られ、2時間程度が効果持続時間になります。

 

マイスリー[ゾルピデム]の副作用

マイスリー[ゾルピデム]は、不眠症の治療薬として、2000年に承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、眠気[0.5%]、ふらつき[0.4%]、肝機能障害[0.4%]、ALT(GPT)上昇[0.4%]、γ-GTP上昇[0.4%]、AST(GOT)上昇[0.3%]、一過性前向性健忘[0.2%]、LDH上昇[0.2%]などが挙げられます。

 

また、マイスリーには、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と比較するとまれですが、退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=反跳性不眠、いらいら感等]があると言われているため、服用を中止するときは、徐々に減量します。

 

耐性[徐々に薬が効かなくなる作用]についてマイスリーは、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と比較して、形成しにくいとされています。

 

マイスリー[ゾルピデム]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障
  • 重症筋無力症[筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 重篤な肝障害
  • 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下
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