ルネスタ[エスゾピクロン]作用機序、特徴、副作用

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ルネスタ[エスゾピクロン]:不眠症治療薬

不眠イラスト

 

ルネスタ[エスゾピクロン]は、不眠症の治療薬として使用されています。

 

私たちが睡眠をとる際のメカニズムは複雑で、はっきりとはわかっていません。
しかし、その複雑なうちの一つ、脳を休める作用(=興奮状態にある脳が抑制状態になる)は解明されています。

 

脳が休まる場合(=脳が抑制状態)、細胞の中にCl-が流入することで、細胞内がマイナスに傾いています。

 

中枢抑制過分極 

 

このマイナスに傾いた状態を、“過分極”といいます。
過分極の状態の脳は、外からの刺激を受けにくい状態になっているため、脳が休まっている=中枢神経抑制状態にあるのです。

 

 

脳が活動している場合(=脳が興奮状態)、細胞の中にNa+が流入することで、細胞内がプラスに傾いています。

 

中枢興奮脱分極 

 

このプラスに傾いた状態を、“脱分極”といいます。
脱分極の状態の脳は、外からの刺激を受けやすい状態になっているため、脳が興奮している=中枢神経興奮状態にあるのです。

 

 

やっくん

睡眠薬は、脳を休める(抑制する)方向に持っていくため、脳のCl-チャネルを開き、細胞内に流入作用することで、催眠作用を示すものがほとんどです。

 

ルネスタ[エスゾピクロン]の作用機序、特徴

睡眠薬非ベンゾジアゼピン系分類

 

不眠症に用いられる薬のほとんどは、ベンゾジアゼピン基といった骨格を持っており、
ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と分類されています。

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Cl-チャネルを開口し、
過分極状態になるため、脳を休める催眠作用があります。

 

このベンゾジアゼピン結合部位には、ω1・ω2受容体と2つの結合部位が関係しています。

 

 

ω1ω2受容体

 

 

ω1受容体の作用が、不眠時に必要な催眠作用になります。
ω2受容体の作用は、不安や緊張を和らげる抗不安作用筋弛緩作用になります。

 

ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1、ω2受容体と2つの受容体に結合し作用します。

 

一方で、非ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬は、 ω1受容体への選択性が高いため、ω2作用を示しにくい=ふらつきやめまいなどの副作用が生じにくいとされています。

 

この非ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬のひとつがルネスタです。

 

 

ルネスタ作用機序

 

 

やっくん

ルネスタ[エスゾピクロン]は、ベンゾジアゼピン結合部位ω1受容体に選択的に結合し、Cl-チャネルを開口することで、脳の働きを抑制し、不眠症を改善します。

 

 

ルネスタは睡眠薬の中でも、超短時間型に属するため、服用後間もなくして入眠作用が得られ、5時間程度が効果持続時間になります。

 

ルネスタの特徴:アモバンとの違い、比較、苦みについて

ルネスタはアモバン[ゾピクロン]を改良した製剤です。
具体的には、アモバンの次の2点を改良しました。

 

  • アモバンの苦味
  • 効果持続時間を1時間延長

 

ルネスタの苦みについて

アモバンはベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と比較すると、耐性や依存性、ふらつきなどの副作用を生じにくい薬です。
しかし、副作用として苦味を感じる味覚異常を生じやすいと言われています。
これは、未変化体が唾液腺に再分泌されることによる副作用です。

 

ルネスタはアモバンの実際に薬として効果のある部分のみを抽出した薬です。
そのため、アモバンが7.5~10mg必要なのに対し、ルネスタは1~3mgしか必要ありません。

 

それでも、約20%の方に苦みの発現があるので事前に苦みの副作用が発現する可能性を伝えておきましょう!

 

ルネスタの作用時間について

また、アモバンよりわずかではありますが、作用時間が長い薬です。
アモバンは超短時間型のため、寝つきは良くなりますが、持続時間[半減期]が4時間と途中で起きてしまうことがあります。

 

ルネスタは、持続時間[半減期]が5時間に伸びているため、わずかながら作用時間が長くなるのではと期待されています。

 

ルネスタのうつ病患者に対する影響

ルネスタは不眠症患者に用いられる薬剤ですが、うつ病患者に投与すると抗うつ作用を示します。

 

SSRIの一種であるFluoxetine[フルオキセチン]と併用した場合、うつ病の指標であるHAM-D17を低下させることがわかっています。

 

これは、非ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬のマイスリー[ゾルピデム]が主にα1サブユニットに作用することに対し、ルネスタ[エスゾピクロン]はα1サブユニットに加え不安やうつに関与しているα2サブユニットにも作用するためと考えられています。

 

ルネスタ[エスゾピクロン]の副作用

ルネスタ[エスゾピクロン]は、不眠症の治療薬として、2012年に承認を受けた新しい薬です。
ルネスタは同系統の睡眠薬アモバンの副作用のひとつである苦味を軽減した薬として開発されました。

 

代表的な副作用としては、味覚異常[21.0%]、頭痛[10.7%]、傾眠[7.8%]、浮動性めまい[5.1%]等などが挙げられます。

 

また、ルネスタには、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と比較するとまれですが、退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用=反跳性不眠、いらいら感等]があると言われているため、服用を中止するときは、徐々に減量します。

 

耐性[徐々に薬が効かなくなる作用]についてルネスタは、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と比較して、形成しにくいとされています。

 

ルネスタ[エスゾピクロン]の禁忌

  • 急性狭隅角緑内障
  • 重症筋無力症[筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下
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