ロゼレム[ラメルテオン]作用機序、特徴、副作用

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ロゼレム[ラメルテオン]:不眠症治療薬

不眠イラスト

 

ロゼレム[ラメルテオン]は、不眠症の治療薬として使用されています。

 

私たちの身体の概日リズム[体内時計]は、1日約25時間と設定されています。

地球が1周するのにかかる時間は1日=24時間です。

 

そのため、普通に過ごしていては、1時間のズレが生じるわけです。

 

体内時計    体内時計調節

 

そこで、ヒトは毎朝太陽の光を浴びることで、1時間のズレを調節をしています。
この1時間のズレを調節するために働いているのが、
神経伝達物質のセロトニンメラトニントリプトファンです。

 

太陽の光を浴びた15時間後くらいに、体内でメラトニンが分泌されます。
このメラトニンが脳の抑制系に働き自然な睡眠を誘発するため、ヒトは夜になると眠気を生じるのです。

 

メラトニン分泌

 

メラトニンは、体内でセロトニンから合成されます。
セロトニンは、体内でトリプトファンというアミノ酸から合成されます。
そのため、トリプトファンやセロトニンの量も質の良い睡眠を取るには必要となるのです。

 

メラトニンの減少

以下のような方はメラトニンの量が減っている可能性があります。

  • 不規則な生活をしていると、体内時計が乱れ、メラトニンの量が減ったり増えたりと不規則になります。
  • 夜にパソコンやスマホなどで強い光を浴びたりすると、メラトニンが消費され、セロトニンが合成されるため、不眠に陥りやすくなります。
  • うつ状態にある方は、セロトニンの量が少なくなっている、つまりメラトニンの量も減っている場合が多いため、不眠を生じやすくなります。
  • 年齢が上がるにつれても、メラトニンの量が減少することがわかっているため、高齢になると不眠を生じやすくなるとされています。

 

ロゼレム[ラメルテオン]の作用機序、特徴

不眠症の種類は主に次の4つのパターンに分けられます。

 

不眠症種類

 

1.入眠障害:布団に入ってから、睡眠するまでの時間が長く、寝つきが悪い
2.中途覚醒:寝つきは良いが、睡眠途中で目が覚めてしまい、その後寝れない
3.早期覚醒:朝早くに目覚めてしまい、その後寝れない
4.熟眠障害:夢を見ることが多く、熟睡できない

 

自分がどの不眠症のタイプなのか、それぞれの症状に合わせて不眠症の薬を使い分けます。

 

不眠症に用いられる薬のほとんどは、ベンゾジアゼピン基といった骨格を持っており、
ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と分類されています。

 

ロゼレムはベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と全く異なる機序で、催眠作用を示す薬です。

 

睡眠薬ベルソムラロゼレム 

 

不規則な生活をしていたり、うつ、不眠状態の方など、体内時計が乱れている方は、メラトニンが十分に体内で合成されていない場合があります。

 

ロゼレムはメラトニンに対して作用を示します。

 

メラトニンが活性化する際に結合するメラトニン受容体[MT1、MT2]にロゼレムが作用することで、体内時計を調節します。

 

ロゼレム作用機序 

 

やっくん

ロゼレム[ラメルテオンは、メラトニン受容体[MT1、MT2]に作用し、脳の働きを抑制し、不眠症を改善します。

 

ロゼレムは、飲み始めから効果がありますが、3ヶ月程度継続して服用する方法が最も効果的です。

 

ロゼレム[ラメルテオン]の副作用

ロゼレム[ラメルテオン]は、2010年にメラトニン受容体作動薬と新しい作用機序の不眠症治療薬として、承認を受けた薬です。

 

代表的な副作用としては、傾眠[3.4%]、頭痛[1.0%]、倦怠感[0.5%]、浮動性めまい[0.5%]などが挙げられます。

 

また、ロゼレムには、他の睡眠薬でみられるような、退薬・離脱症状[薬の服用を急に止めると起こる精神的な副作用]は認められていません。

 

耐性についてもロゼレムは、ベンゾジアゼピン作動性睡眠薬と比較して、形成しにくいとされています。

 

ロゼレム[ラメルテオン]の禁忌

  • 高度な肝障害[ロゼレムの血中濃度が上昇します。]
  • ルボックス、デプロメール(フルボキサミンマレイン酸塩)

    [CYP1A2阻害により、ロゼレムの血中濃度が上昇します。]

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