肺高血圧症の治療薬として使用されるケアロードLA、ベラサスLA［徐放ベラプロスト］の作用機序、特徴、副作用について解説しています。
ケアロードLA、ベラサスLA［徐放ベラプロスト］：肺高血圧症治療薬
ケアロードLA、ベラサスLA［徐放ベラプロスト］は、原発性肺高血圧症で使用される治療薬です。
肺高血圧症とは、肺の血管が狭くなることで、心臓が通常よりも強い力で血液を肺に押し出し、最終的に心臓に負担がかかり心機能が低下する疾患です。
肺高血圧症の原因
肺高血圧症の原因は、はっきりとわかっていません。
他の疾患が原因である場合もありますが、患者の半分以上が原因不明であるとされています。
肺血圧症で右心不全が起こる理由：体循環と肺循環
心臓は、4つの部屋［右心房、右心室、左心房、左心室］に分かれています。
心房は静脈から血液を受け取る部屋、心室は動脈へ血液を送り出すポンプ機能を持つ部屋です。
血液は、上大静脈と下大静脈→右心房→右心室→肺動脈→肺→肺静脈→左心房→左心室→大動脈→全身→上大静脈と下大静脈→…という順に循環しています。
肺動脈が何らかの原因によって、血管が狭くなると［狭窄］、右心室がそれを補うために多くの血液を送り込もうとします。
これにより、右心室に負担がかかり、早期に治療しなければ右心不全を起こしてしまうのです。
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肺動脈への血液量が少なくなる→肺動脈血流の低下→低酸素脳症
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大静脈からの血液が多すぎて受け取りことができなくなる（うっ血）→浮腫や腹水
ケアロードLA、ベラサスLA［徐放ベラプロスト］の作用機序、特徴
肺高血圧症は、肺動脈が何らかの影響で狭く狭窄していることが原因です。
そのため、肺動脈血管を拡張する薬＝血管拡張薬が通常使用されます。
肺高血圧症に対して、プロスタグランジンI2薬であるフローラン注が使用されていました。
プロスタグランジンI2薬は、非常に不安定で半減期が短いため、注射薬しかこれまで使用されていませんでした。
その後、経口投与可能なプロスタグランジンI2薬として、プロサイリン・ドルナーが開発されました。
プロサイリンやドルナーは、服用回数が1日3～4回と多いためより持続性の高い薬が望まれていました。
ケアロードLA、ベラサスLAは、抗血小板作用や血管拡張作用を持つ、プロスタグランジンI2の経口徐放薬です。
LAとは、負荷・負担［Load］を軽減・治療［Care］するからとっています。
ケアロードLA、ベラサスLAの抗血小板作用
血小板の凝集は、血小板内のCa2+量が増えることによって起こります。
Ca2+の量はPGI2受容体の働きによって制御されています。
PGI2受容体が、アデニル酸シクラーゼを抑制しているため、通常体内ではcAMP量が減少し、血小板内のCa2+量が増加します。
その結果、血小板の凝集が起こるのです。
ケアロードLA、ベラサスLAは、PGI2受容体に作用することで、アデニル酸シクラーゼを活性化し、血小板の凝集を抑制します。
やっくん
ケアロードLA、ベラサスLA［徐放ベラプロスト］は、PGI2受容体に作用することで、血小板内Ca2+量が減少し、血小板の凝集を抑制します。
ケアロードLA、ベラサスLAの血管拡張作用
血管の拡張は、血管内のcAMP量が増えることによって起こります。
ケアロードLA、ベラサスLAは、cAMPを増やし、プロテインキナーゼの活性化、血管拡張作用を示します。
やっくん
ケアロードLA、ベラサスLA［徐放ベラプロスト］は、PGI2受容体に作用することで、cAMP量が増加し、血管を拡張します。
ケアロードLA、ベラサスLA［徐放ベラプロスト］の副作用
ケアロードLA、ベラサスLA［徐放ベラプロスト］は、肺動脈性肺高血圧症の治療薬として、2007年に発売された薬です。
主な副作用として、頭痛［73.9％］、顔面潮紅［67.4％］、ほてり［56.5％］、嘔気［28.3％］、倦怠感［28.3％］、下痢［21.7％］、動悸［17.4％］、腹痛［17.4％］などが挙げられます。
ケアロードLA、ベラサスLA［徐放ベラプロスト］の禁忌
- 出血（血友病、毛細血管脆弱症、上部消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血等）
［出血を増大するおそれがあります。］ - 妊婦