ケアロードLA、ベラサスLA[徐放ベラプロスト]作用機序、特徴:肺高血圧症治療薬

2017年12月5日

心不全薬イラスト

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ケアロードLA、ベラサスLA[徐放ベラプロスト]:肺高血圧症治療薬

ケアロードLA、ベラサスLA[徐放ベラプロスト]は、原発性肺高血圧症で使用される治療薬です。

肺高血圧症とは、肺の血管が狭くなることで、心臓が通常よりも強い力で血液を肺に押し出し、最終的に心臓に負担がかかり心機能が低下する疾患です。

肺高血圧症の原因

肺高血圧症の原因は、はっきりとわかっていません。

他の疾患が原因である場合もありますが、患者の半分以上が原因不明であるとされています。

肺血圧症で右心不全が起こる理由:体循環と肺循環

心臓は、4つの部屋[右心房、右心室、左心房、左心室]に分かれています。

心房は静脈から血液を受け取る部屋、心室は動脈へ血液を送り出すポンプ機能を持つ部屋です。

肺循環体循環

血液は、上大静脈と下大静脈→右心房→右心室→肺動脈→肺→肺静脈→左心房→左心室→大動脈→全身→上大静脈と下大静脈→…という順に循環しています。

肺動脈が何らかの原因によって、血管が狭くなると[狭窄]、右心室がそれを補うために多くの血液を送り込もうとします。

これにより、右心室に負担がかかり、早期に治療しなければ右心不全を起こしてしまうのです。

右心不全の原因・症状
肺動脈への血液量が少なくなる→肺動脈血流の低下→低酸素脳症
大静脈からの血液が多すぎて受け取りことができなくなる(うっ血)→浮腫腹水

右心不全

ケアロードLA、ベラサスLA[徐放ベラプロスト]の作用機序、特徴

肺高血圧症は、肺動脈が何らかの影響で狭く狭窄していることが原因です。

そのため、肺動脈血管を拡張する薬=血管拡張薬が通常使用されます。

肺高血圧症に対して、プロスタグランジンI2薬であるフローラン注が使用されていました。

プロスタグランジンI2薬は、非常に不安定で半減期が短いため、注射薬しかこれまで使用されていませんでした。

その後、経口投与可能なプロスタグランジンI2薬として、プロサイリン・ドルナーが開発されました。

プロサイリンやドルナーは、服用回数が1日3~4回と多いためより持続性の高い薬が望まれていました。

ケアロードLA、ベラサスLAは、抗血小板作用や血管拡張作用を持つ、プロスタグランジンI2の経口徐放薬です。

LAとは、負荷・負担[Load]を軽減・治療[Care]するからとっています。

ケアロードLA、ベラサスLAの抗血小板作用

血小板の凝集は、血小板内のCa2+量が増えることによって起こります。

プロスタサイクリン血小板

Ca2+の量はPGI2受容体の働きによって制御されています。

PGI2受容体が、アデニル酸シクラーゼを抑制しているため、通常体内ではcAMP量が減少し、血小板内のCa2+量が増加します。

その結果、血小板の凝集が起こるのです。

ケアロードLA、ベラサスLAは、PGI2受容体に作用することで、アデニル酸シクラーゼを活性化し、血小板の凝集を抑制します。

ケアロードLA、ベラサスLA作用機序

やっくん

やっくん

ケアロードLA、ベラサスLA[徐放ベラプロスト]は、PGI2受容体に作用することで、血小板内Ca2+量が減少し、血小板の凝集を抑制します。

ケアロードLA、ベラサスLAの血管拡張作用

血管の拡張は、血管内のcAMP量が増えることによって起こります。

ケアロードLA、ベラサスLAは、cAMPを増やし、プロテインキナーゼの活性化、血管拡張作用を示します。

ケアロードLA、ベラサスLA作用機序

やっくん

やっくん

ケアロードLA、ベラサスLA[徐放ベラプロスト]は、PGI2受容体に作用することで、cAMP量が増加し、血管を拡張します。

ケアロードLA、ベラサスLA[徐放ベラプロスト]の副作用

ケアロードLA、ベラサスLA[徐放ベラプロスト]は、肺動脈性肺高血圧症の治療薬として、2007年に発売された薬です。

主な副作用として、頭痛[73.9%]、顔面潮紅[67.4%]、ほてり[56.5%]、嘔気[28.3%]、倦怠感[28.3%]、下痢[21.7%]、動悸[17.4%]、腹痛[17.4%]などが挙げられます。

ケアロードLA、ベラサスLA[徐放ベラプロスト]の禁忌

  • 出血(血友病、毛細血管脆弱症、上部消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血等)
    [出血を増大するおそれがあります。]
  • 妊婦

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