サムスカ[トルバプタン]作用機序、特徴:心不全治療薬

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サムスカ[トルバプタン]:心不全治療薬

心臓イラスト 

 

サムスカ[トルバプタン]は心不全の中でも、うっ血性心不全で使用される治療薬です。

 

心不全とは、簡単に言うと、心臓のポンプ機能が低下することで、全身にうまく酸素を供給できない疾患です。
そのため、血液の巡りが悪くなるうっ血状態を示すことが多くなります。

 

体循環と肺循環

心臓は、4つの部屋[右心房、右心室、左心房、左心室]に分かれています。
心房は静脈から血液を受け取る部屋、心室は動脈へ血液を送り出すポンプ機能を持つ部屋です。

 

肺循環体循環 

 

血液は、上大静脈と下大静脈→右心房→右心室→肺動脈→肺→肺静脈→左心房→左心室→大動脈→全身→上大静脈と下大静脈→…という順に循環しています。

 

心不全の原因による分類と症状

心不全の原因は心室の異常がほとんどです。
原因が左心室であるものを左心不全、右心室であるものを右心不全といいます。

 

左心不全
大動脈への血液量が少なくなる→大動脈血流の低下→冷え尿量の低下
肺静脈からの血液が多すぎて受け取ることができなくなる(うっ血)→呼吸困難

 

右心不全
肺動脈への血液量が少なくなる→肺動脈血流の低下→低酸素脳症
大静脈からの血液が多すぎて受け取りことができなくなる(うっ血)→浮腫腹水

 

左心不全    右心不全

 

心不全の治療

従来、心不全とは、心筋の収縮性に異常があるため、十分な血液を押し出せないと考えられていました。

 

しかし、最近は心筋の収縮性に異常はなくても、心室の拡張性に異常を認めるケースの心不全が多いことがわかりました。

 

心室の拡張性に異常を与える原因としては、

  • 慢性圧負荷
  • 神経体液因子の亢進により生じる心室リモデリング(心肥大・心拡大)
  • 心筋線維化
  • 心内膜下虚血
  • 心筋細胞内カルシウム動態の異常

等が挙げられています。

 

また、心不全で入院する患者さんは、塩分制限や水分制限が守れてないことが多いとされています。

 

やっくん

心室の拡張性の異常を抑制し、心不全の予後を改善することが最近の慢性心不全治療の中心となっています。 

 

サムスカ[トルバプタン]の作用機序、特徴

心不全とは、心筋の収縮力が低下することによって、血液が十分に行き渡らないことが原因であると考えられていました。

 

そのため、心筋の収縮力を改善するβ1作用を持つ薬が多く使用されてきました。
しかし、最近では、心臓に対する負荷を軽減する薬が使用されています。

 

サムスカは、循環血液量を減らす作用を持つ、心不全治療薬です。

 

腎臓中の尿細管は、近位尿細管、ヘンレループ、遠位尿細管、集合管の4つに分かれます。
尿細管の主な役割は、身体に必要な物質を回収して再利用する「再吸収」を行うことです。

 

バソプレシン働き 

 

サイアザイド系やループ系利尿薬は、低ナトリウム血症や低カリウム血症が副作用として報告されており、投与量を増やすことができないケースがありました。そこで、ナトリウムやカリウムの排泄量を増やさない薬としてサムスカが開発されました。

 

サムスカは、集合管におけるバソプレシンの働きを抑制することで、水の再吸収を阻害します。

 

サムスカ作用機序 

 

やっくん

サムスカ[トルバプタン]は、集合管におけるバソプレシンの働きを抑制することで、強い利尿作用を示し、循環血液量が減るため、心臓の前負荷軽減に働き、心不全の予後を改善します。

 

サムスカ[トルバプタン]の副作用

サムスカ[トルバプタン]は、他の利尿薬で効果不十分な心不全治療薬として、2010年に発売された薬です。

 

主な副作用として、口渇[30.5%]、BUN上昇[13.1%]、血中尿酸上昇[9.4%]などが挙げられます。

 

重大な副作用として高ナトリウム血症が報告されており、脱水症状を来し、意識障害に至るとされています。

 

また、急激な血清ナトリウム濃度の上昇による橋中心髄鞘崩壊症を来すおそれがあることから、入院下で投与を開始又は再開しなければ投与できない薬です。

 

サムスカ[トルバプタン]の禁忌

  • 無尿の患者[本剤の効果が期待できません。]
  • 口渇を感じない又は水分摂取が困難

    [循環血漿量の減少により高ナトリウム血症及び脱水のおそれがあります。]

  • 高ナトリウム血症

    [本剤の水利尿作用により高ナトリウム血症が増悪するおそれがあります。]

  • 適切な水分補給が困難な肝性脳症

    [適切な水分補給が困難なため、循環血漿量の減少により高ナトリウム血症及び脱水のおそれがあります。]

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
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