オダイン[フルタミド]作用機序、特徴、副作用

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オダイン[フルタミド]:前立腺癌治療薬

前立腺働き

オダイン[フルタミド]は、前立腺癌の進行抑制を目的とした治療薬として使用されています。

 

前立腺とは、男性が持つ膀胱の下部にある生殖器であり、精液を作ったり、精子を守ったりといった働きをしています。

 

この前立腺が何らかの影響で大きく膨れがってしまい、尿が出にくくなってしまう病気が前立腺肥大症です。
また、前立腺癌は前立腺細胞が何らかの原因で以上増殖する疾患です。

 

前立腺癌の原因

前立腺癌の原因は、はっきりとはわかっていません。

 

遺伝が最も重要な危険因子であると言われています。
また、動物性脂肪を好む欧米食との関連性も示唆されています。

 

早期発見の方法として、PSA検査や直腸診が日本だけでなく世界的に実施されています。

 

PSA検査

PSAとは、prostate specific antigen[前立腺特異抗原]の略であり、血液中にPSAタンパクという物質がどれだけ含まれるかを見た値です。

 

健常人では、PSAが血液中に含まれることはほとんどありません。
しかし、前立腺に何かしら疾患がある場合、血液中にPSAが浸出し、血液検査での測定が可能となります。

 

前立腺癌だけでなく、前立腺肥大症や前立腺炎の方でも数値が大きくなるため、前立腺癌の確定診断とまではいきません。

 

50歳以上になると前立腺癌の罹患率が急激に上昇することから、50歳以上の方は、1-3年毎に1回のPSA検査が推奨されています。

前立腺癌年齢別罹患率 

[国立がん研究センターの資料をもとに作成]

 

オダイン[フルタミド]の作用機序

前立腺癌は、精巣や副腎から分泌される男性ホルモン[アンドロゲン]の働きで進行することがわかっています。

 

男性ホルモンの中でも、テストステロンが5α還元酵素で代謝された、ジヒドロテストステロン[DHT]の量が増えると前立腺細胞が増殖し、大きくなることがわかりました。

 

前立腺肥大ジヒドロテストステロン 

 

これら男性ホルモンをターゲットにした前立腺癌の薬がオダインです。

 

オダインは、ジヒドロテストステロン[DHT]の作用を競合的に阻害します。

 

オダイン作用機序 

 

やっくん

オダイン[フルタミド]は、アンドロゲン受容体においてジヒドロテストステロン[DHT]と競合することで、抗アンドロゲン作用を示し、前立腺癌に伴う前立腺細胞の異常増殖を抑制します。

 

 

オダイン[フルタミド]の副作用

オダイン[フルタミド]は、前立腺癌の薬として1994年に承認された薬です。

 

主な副作用としては、AST(GOT)上昇[13.2%]、ALT(GPT)上昇[13.2%]、γ-GTP上昇[5.9%]、LDH上昇[3.8%]、AL-P上昇[3.1%]、女性型乳房[2.9%]、食欲不振[2.0%]、赤血球減少[1.8%]、下痢[1.7%]、ヘモグロビン値低下[1.5%]、ヘマトクリット値低下[1.5%]悪心・嘔吐[1.1%]などが挙げられます。

 

オダイン[フルタミド]の重大な副作用:肝障害

オダインの服用により、劇症肝炎等の重篤な肝障害による死亡例が報告されています。
そのため、少なくとも1ヵ月に1回の肝機能検査を行うなど、副作用の発現[食欲不振、悪心・嘔吐、全身けん怠感、そう痒、発疹、黄疸など]がないか十分に観察することと警告されています。

 

オダイン[フルタミド]の禁忌

  • 肝障害[重篤な肝障害に至るおそれがあります。]
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