ヤーズフレックス配合錠[超低用量ピル]作用機序、特徴、副作用

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ヤーズフレックス配合錠[超低用量ピル]:月経困難症治療薬

生理痛イラスト 

 

ヤーズフレックス配合錠[ドロスピレノン/エチニルエストラジオール]は、我慢できない生理痛など月経困難症の治療薬として使用されています。

 

2つの女性ホルモンと生理

生理、妊娠にはエストロゲン、プロゲステロンといった2つの女性ホルモンが関与しています。

 

エストロゲンは卵胞ホルモンとも呼ばれ、赤ちゃんのベッドになる子宮内膜を分厚くし妊娠の準備に働きます。
プロゲステロンは黄体ホルモンとも呼ばれ、受精卵が着床しやすいよう妊娠の維持に働きます。

 

生理周期子宮内膜 

 

生理周期は卵胞期→排卵→黄体期→生理の4つで1サイクルになります。
生理とは、妊娠の準備で増殖した子宮内膜が出血と共に剥がれ落ちることを指します。

 

通常は、ホルモンのバランスはフィードバック機構で一定に保たれています。

 

月経困難症とは?

生理痛がひどくて動けなかったり、仕事や日常にも影響する場合を、月経困難症と言います。

 

生理痛がひどくなる原因は、次の4つのいずれか、または組み合わせと言われています。

  1. プロスタグランジンの分泌量が多い
  2. 子宮の出口がせまい
  3. 冷え
  4. ストレス

 

特に生理の際に分泌されるプロスタグランジンは発痛物質であり、子宮を収縮させる作用があるため、生理痛の主な原因と考えられています。

 

ヤーズフレックス配合錠[ドロスピレノン/エチニルエストラジオール]の作用機序、特徴

生理痛には、プロスタグランジンの産生を抑えるいわゆる痛み止め=NSAIDsと負のフィードバック機構を使用したホルモン製剤が使用されます。

 

ヤーズフレックス配合錠は、ドロスピレノン/エチニルエストラジオールを有効成分とするホルモン剤です。

 

ヤーズは、黄体ホルモンであるドロスピレノンと卵胞ホルモンであるエチニルエストラジオールの2つの成分を含んでいます。

 

ヤーズの作用機序を考える前に、性ホルモンの体内での流れを見てみましょう!

 

性ホルモン流れ 

 

先ほど、ホルモン量はフィードバック機構によって一定に保たれていると説明しました。

 

脳の視床下部から性腺刺激ホルモン放出ホルモン[GnRH]が分泌されます。
GnRHは脳下垂体前葉の受容体に作用し、卵胞刺激ホルモン[FSH]、黄体形成ホルモン[LH]が分泌されます。
FSHは卵胞に、LHは黄体に作用し、それぞれ卵胞ホルモン[エストロゲン]黄体ホルモン[プロゲステロン]が分泌され、子宮内膜の増殖妊娠の維持に働きます。

 

ここで卵胞ホルモンの一種であるエチニルエストラジオール、黄体ホルモンの一種であるドロスピレノンの配合剤であるヤーズフレックス配合錠を服用すると、体内には十分量の卵胞ホルモン・黄体ホルモンがあると認識するのです。

 

十分量の卵胞ホルモン・黄体ホルモンがあると認識すると、脳の視床下部・下垂体前葉・卵胞・黄体に負のフォードバック機構が働き、GnRHやFSH、LHの分泌が低下します。
その結果、卵胞の発育が抑えられ排卵も抑制に働くのです。

 

 

ヤーズフレックス配合錠作用機序 

 

 

やっくん

ヤーズフレックス配合錠[ドロスピレノン/エチニルエストラジオール]は、負のフィードバック機構によるGnRH、FSH、LHの分泌抑制作用により、卵胞の成熟・排卵を抑制し、月経痛を緩和します。

 

ヤーズフレックス配合錠の服用方法:ヤーズ配合錠との違い

ヤーズフレックス配合錠とヤーズ配合錠の違いは、服用方法です。

 

ヤーズ配合錠は、最初の24錠には有効成分が入っており、残りの4錠はプラセボになります。
ヤーズフレックス配合錠は有効成分の種類・含有量は全く同じですが、休薬の方法がヤーズ配合錠と異なります。

 

ヤーズ配合錠の服用方法

ヤーズ服用方法 

[バイエルHPより]

 

ヤーズフレックス配合錠の服用方法

ヤーズフレックス服用方法 

[ヤーズフレックス配合錠IFより]

 

ヤーズ配合錠では、28日周期において4日間の休薬期間が必要でした。
ヤーズフレックス配合錠は、連続3日間の出血ない場合は、最長120日間の連続服用が可能になった製剤です。

 

従来は休薬期間にホルモン量が減ることで生理痛に悩むことがありましたが、ヤーズフレックス配合錠は長期的に服用可能できるため、より痛みの発現が少なくすることが期待されています。

 

ヤーズフレックス配合錠[ドロスピレノン/エチニルエストラジオール]の副作用

ヤーズフレックス配合錠[ドロスピレノン/エチニルエストラジオール]は、月経困難症に用いられる、2016年に承認された薬です。

 

主な副作用としては、性器出血[28.6%]、プラスミノーゲン上昇[16.8%]、不規則な子宮出血[12.7%]、悪心[10.1%]、頭痛[7.2%]、トロンビン・アンチトロンビンⅢ複合体上昇[6.6%]、フィブリンDダイマー上昇[4.3%]などが挙げられます。

 

重大な副作用:血栓症

ヤーズを含む低用量ピルでは、本剤との因果関係が否定できない 血栓症による死亡例が報告されています。
そのため、服用期間中は血栓症の初期症状に注意しなければなりません。

 

血栓症の初期症状

  • 手足のしびれ
  • 頭痛
  • 舌のもつれ
  • 視野が狭くなる
  • 息切れ、胸の痛み
  • 下肢の痛み・腫れ

ヤーズフレックス配合錠[ドロスピレノン/エチニルエストラジオール]の禁忌

  • エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば,乳癌,子宮内膜癌)、子宮頸癌及びその疑い

    [腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがあります。]

  • 診断の確定していない異常性器出血

    [性器癌の疑いがあります。出血が性器癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがあります。]

  • 血栓性静脈炎、肺塞栓症、脳血管障害、冠動脈疾患又はその既往歴

    [血液凝固能が亢進され、これらの症状が増悪することがあります。]

  • 35歳以上で1日15本以上の喫煙者

    [心筋梗塞等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告があります。]

  • 前兆(閃輝暗点、星型閃光等)を伴う片頭痛

    [前兆を伴う片頭痛の患者は前兆を伴わない患者に比べ脳血管障害(脳卒中等)が発生しやすくなるとの報告があります。]

  • 肺高血圧症又は心房細動を合併する心臓弁膜症、亜急性細菌性心内膜炎の既往歴のある心臓弁膜症

    [血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告があります。]

  • 血管病変を伴う糖尿病(糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症等)

    [血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告があります。]

  • 血栓性素因[血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告があります。]
  • 抗リン脂質抗体症候群[血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告があります。]
  • 手術前4週以内、術後2週以内、産後4週以内及び長期間安静状態

    [血液凝固能が亢進され、心血管系の副作用の危険性が高くなることがあります。]

  • 重篤な肝障害

    [代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがあります。]

  • 肝腫瘍[症状が増悪することがあります。]
  • 脂質代謝異常

    [血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告があります。また、脂質代謝に影響を及ぼす可能性があるため、症状が増悪することがあります。]

  • 高血圧(軽度の高血圧の患者を除く)

    [血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告があります。また、症状が増悪することがあります。]

  • 耳硬化症[症状が増悪することがあります。]
  • 妊娠中に黄疸、持続性瘙痒症又は妊娠ヘルペスの既往歴[症状が再発するおそれがあります。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性
  • 授乳婦
  • 骨成長が終了していない可能性[骨端の早期閉鎖を来すおそれがあります。]
  • 重篤な腎障害又は急性腎不全

    [ドロスピレノンの弱い抗ミネラルコルチコイド作用により、血漿中レニン及びアルドステロン活性が上昇することがあります。]

  • ヴィキラックス[オムビタスビル水和物・パリタプレビル水和物・リトナビル配合剤]
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