アンプリット[ロフェプラミン]作用機序、特徴、副作用

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アンプリット[ロフェプラミン]:うつ病治療薬

うつ病イラスト 

 

アンプリット[ロフェプラミン]は、うつ病の治療薬として使用されています。

 

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

 

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、
ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。
これをモノアミン仮説と言います。

 

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

 

そううつ 

 

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

 

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

 

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

 

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

 

アンプリット[ロフェプラミン]の作用機序、特徴

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

 

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

 

 

抗うつ薬分類 

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

 

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

 

セロトニンノルアドレナリン再取り込み 

 

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

 

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

 

抗うつ薬の中で、第二世代三環系抗うつ薬に分類される薬が、アンプリットです。
第一世代三環系抗うつ薬と比べて、抗コリン作用が弱くなり副作用が軽減されているところが特徴です。

 

アンプリットは、第一世代三環系抗うつ薬と同様、セロトニン、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害する薬です。

 

 

アンプリット作用機序 

 

 

やっくん

アンプリット[ロフェプラミン]は、セロトニン及び、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで、脳内で不足している神経伝達物質を補い、うつ症状を改善します。

 

アンプリット[ロフェプラミン]の副作用

アンプリット[ロフェプラミン]は、うつ病の治療薬として、1981年と古くに販売された薬です。

 

代表的な副作用としては、口渇[5.2%]、便秘[3.4%]等の抗コリン作用症状、眠気[1.7%]、ふらつき[1.0%]等の精神神経系症状などが挙げられます。

 

アンプリットで口渇やふらつき、眠気が理由

アンプリットを含む第二世代三環系抗うつ薬は、セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用のほかに、弱いムスカリン性アセチルコリン受容体α1受容体H1受容体の遮断作用を持ち合わせています。

 

これら3つの受容体の遮断作用によって、抗コリン作用による口渇、起立性低血圧によるふらつき、脳内H1受容体による眠気が引き起こされるのです。

 

アンプリット[ロフェプラミン]の禁忌

  • 緑内障[抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがあります。]
  • 心筋梗塞の回復初期[症状を悪化させるおそれがあります。]
  • エフピー(セレギリン)[MAO阻害剤]を投与中あるいは投与中止後2週間以内

    [発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがあります。]

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