イフェクサーSR[ベンラファキシン]作用機序、特徴、副作用

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イフェクサーSR[ベンラファキシン]:うつ病治療薬

うつ病イラスト 

 

イフェクサーSR[ベンラファキシン]は、うつ病の治療薬として使用されています。

 

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

 

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、
ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。
これをモノアミン仮説と言います。

 

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

 

そううつ 

 

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

 

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

 

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

 

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

 

イフェクサーSR[ベンラファキシン]の作用機序、特徴

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

 

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

 

抗うつ薬分類 

 

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

 

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

 

セロトニンノルアドレナリン再取り込み 

 

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

 

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

 

抗うつ薬の中で、第四世代抗うつ薬(SSRI)に分類される薬が、イフェクサーSRです。

 

第三世代抗うつ薬(SNRI)は、神経伝達物質であるセロトニンの再取り込みを阻害する薬でした。
第四世代抗うつ薬(SSRI)は、セロトニンだけでなくノルアドレナリンの再取り込みも阻害します。

 

さらに、これまでの抗うつ薬と比較して、セロトニン・ノルアドレナリンに対する選択性が非常に高くなっています。

 

つまり、ムスカリン、ヒスタミン、ドパミンをはじめとする種々の受容体親和性がほとんどないため、副作用が軽減されているのです。

 

イフェクサーSR作用機序 

 

やっくん

イフェクサーSR[ベンラファキシン]は、セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込みを選択的に阻害することで、脳内で不足しているセロトニン・ノルアドレナリンを補い、うつ症状を改善します。

 

イフェクサーSRは、1993年より外国で一般的に使用されている抗うつ薬です。

 

アメリカにおいては、精神病性の特徴を伴わないうつ病治療の第一選択薬、また他の第一選択薬には反応しない、又は忍容性がないために治療変更を要する場合の第二選択薬として使用されています。

 

イフェクサーSR[ベンラファキシン]の副作用

イフェクサーSR[ベンラファキシン]は、うつ病の治療薬として、2015年に承認された薬です。

 

代表的な副作用としては、悪心[33.5%]、腹部不快感(腹痛、膨満、便秘等)[27.2%]、傾眠[26.9%]、浮動性めまい[24.4%]、口内乾燥[24.3%]、頭痛[19.3%]などが挙げられます。

 

重大な副作用として、セロトニン症候群[0.2%]があらわれることがあるので、錯乱、発熱、ミオクロヌス、振戦、協調異常、発汗等の副作用が発現した場合は投与を中止し、水分補給等の全身管理を行います。

 

イフェクサーSR[ベンラファキシン]の禁忌

  • モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤を投与中あるいは投与中止後2週間以内
  • 重度の肝機能障害(Child-Pugh分類C)

    [使用経験がない。本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがあります。]

  • 重度の腎機能障害(糸球体ろ過量15 mL/min未満)のある患者又は透析中

    [使用経験が少ない。本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがあります。また、本剤は透析ではほとんど除去されません。]

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