テトラミド[ミアンセリン]作用機序、特徴、副作用

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テトラミド[ミアンセリン]:うつ病治療薬

うつ病イラスト 

 

テトラミド[ミアンセリン]は、うつ病の治療薬として使用されています。

 

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

 

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、
ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。
これをモノアミン仮説と言います。

 

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

 

そううつ 

 

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

 

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

 

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

 

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

 

テトラミド[ミアンセリン]の作用機序、特徴

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

 

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

 

抗うつ薬分類 

 

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

 

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

 

セロトニンノルアドレナリン再取り込み 

 

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

 

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

 

抗うつ薬の中で、四環系抗うつ薬に分類される薬が、テトラミドです。
第一世代、第二世代三環系抗うつ薬と比べて、抗コリン作用やα1受容体遮断作用が弱くなり、副作用が軽減されているところが特徴です。

 

テトラミドは、第一世代、第二世代三環系抗うつ薬とは異なり、ノルアドレナリンの神経終末からの遊離を促進する薬です。
ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込み阻害作用は、確認されていません。

 

ノルアドレナリンの神経終末からの遊離には、α2受容体が関与しています。
テトラミドはα2受容体を遮断することで、ノルアドレナリンの遊離を促進します。

 

テトラミド作用機序 

 

やっくん

テトラミド[ミアンセリン]は、α2受容体を遮断することにより、ノルアドレナリン遊離を促進することで、脳内で不足している神経伝達物質を補い、うつ症状を改善します。

 

テトラミド[ミアンセリン]の副作用

テトラミド[ミアンセリン]は、うつ病の治療薬として、1983年と比較的古くに販売された薬です。

 

代表的な副作用としては、眠気[6.22%]、口渇[2.93%]、便秘[1.73%]、めまい・ふらつき[1.71%]、脱力感[1.29%]などが挙げられます。

 

テトラミドの副作用で眠気が多い理由

テトラミドを含む四環系抗うつ薬は、ムスカリン性アセチルコリン受容体の遮断作用[抗コリン作用]は三環系抗うつ薬と比較して弱くなっています。
しかし、H1受容体の遮断作用が非常に強くなっているという欠点があります。

 

よって、脳内H1受容体による眠気が引き起こされるため、夜に服用する場合はあまり問題になりませんが、日中服用する場合は注意が必要です。

 

また、この副作用を逆手に取って、ベンゾジアゼピン作動睡眠薬などで効果がない場合の不眠症治療に使用されることもしばしばあります。

 

テトラミド[ミアンセリン]の禁忌

  • エフピー(セレギリン)[MAO阻害剤]を投与中あるいは投与中止後2週間以内

    [発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがあります。]

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