トフラニール[イミプラミン]作用機序、特徴、副作用

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トフラニール[イミプラミン]:うつ病治療薬

うつ病イラスト 

 

トフラニール[イミプラミン]は、うつ病の治療薬として使用されています。

 

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

 

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、
ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。
これをモノアミン仮説と言います。

 

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

 

そううつ 

 

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

 

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

 

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

 

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

 

トフラニール[イミプラミン]の作用機序、特徴

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

 

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

 

抗うつ薬分類

 

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

 

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

 

セロトニンノルアドレナリン再取り込み 

 

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

 

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

 

抗うつ薬の中で、古くから使用されていた薬のひとつが、トフラニールです。

 

トフラニールは、セロトニン、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害する薬です。

 

 

トフラニール作用機序

 

 

やっくん

トフラニール[イミプラミン]は、セロトニン及び、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで、脳内で不足している神経伝達物質を補い、うつ症状を改善します。

 

トフラニールは、どちらかというと、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害する作用が、セロトニンの再取り込み阻害作用に比べて強いと言われています。

 

トフラニール[イミプラミン]の副作用

トフラニール[イミプラミン]は、うつ病の治療薬として、1959年と非常に古くに販売された薬です。

 

重大な副作用としては、口渇[34.3%]、めまい・ふらつき・立ちくらみ[20.9%]、眠気[18.9%]、便秘[15.3%]などが挙げられます。

 

トフラニールで口渇やふらつき、眠気が多い理由

トフラニールを含む第一世代三環系抗うつ薬は、セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用のほかに、ムスカリン性アセチルコリン受容体α1受容体H1受容体の遮断作用を持ち合わせています。

 

これら3つの受容体の遮断作用によって、抗コリン作用による口渇、起立性低血圧によるふらつき、脳内H1受容体による眠気が引き起こされるのです。

 

トフラニール[イミプラミン]の禁忌

  • 緑内障[抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがあります。]
  • 心筋梗塞の回復初期[症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 尿閉(前立腺疾患等)[抗コリン作用により症状が悪化することがあります。]
  • エフピー(セレギリン)[MAO阻害剤]を投与中あるいは投与中止後2週間以内

    [発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがあります。]

  • QT延長症候群
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