パキシル[パロキセチン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月5日

うつ病イラスト

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パキシル[パロキセチン]:うつ病治療薬

パキシル[パロキセチン]は、うつ病の治療薬として使用されています。

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。

これをモノアミン仮説と言います。

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

そううつ

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

パキシル[パロキセチン]の作用機序、特徴

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

抗うつ薬分類

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

セロトニンノルアドレナリン再取り込み

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

抗うつ薬の中で、第三世代抗うつ薬(SSRI)に分類される薬が、パキシルです。

パキシルは、神経伝達物質であるセロトニンの再取り込みを阻害する薬です。

これまでの抗うつ薬と比較して、セロトニンに対する選択性が非常に高くなっています。

つまり、アドレナリン、ムスカリン、ヒスタミン、ドパミンをはじめとする種々の受容体親和性がほとんどないため、副作用が軽減されているのです。

パキシル作用機序

やっくん

やっくん

パキシル[パロキサチン]は、セロトニンの再取り込みを選択的に阻害することで、脳内で不足しているセロトニンを補い、うつ症状を改善します。

このセロトニンに対する選択性は、同じSSRIであるルボックス、デプロメールよりも高いとされています。

パキシル[パロキセチン]の副作用

パキシル[パロキセチン]は、うつ病の治療薬だけではなく、パニック障害の治療薬として、2000年に日本では初めて販売された薬です。

代表的な副作用としては、嘔気[7.7%]、傾眠[6.0%]、めまい[1.7%]、便秘[1.5%]などが挙げられます。

重大な副作用として、セロトニン症候群があらわれることがあるので、錯乱、発熱、ミオクロヌス、振戦、協調異常、発汗等の副作用が発現した場合は投与を中止し、水分補給等の全身管理を行います。

また、18歳未満の患者(大うつ病性障害患者)には、有効性が確認できず自殺リスクが上がったという報告もあるため、18歳未満に使用する場合は慎重に投与することとされています。

パキシル[パロキセチン]の禁忌

  • エフピー(セレギリン)[MAO阻害剤]を投与中あるいは投与中止後2週間以内
    [発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがあります。]
  • オーラップ(ピモジド)

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