ルジオミール[マプロチリン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月5日

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ルジオミール[マプロチリン]:うつ病治療薬

ルジオミール[マプロチリン]は、うつ病の治療薬として使用されています。

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。

これをモノアミン仮説と言います。

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

そううつ

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

ルジオミール[マプロチリン]の作用機序、特徴

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

抗うつ薬分類

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

セロトニンノルアドレナリン再取り込み

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

抗うつ薬の中で、四環系抗うつ薬に分類される薬が、ルジオミールです。

第一世代、第二世代三環系抗うつ薬と比べて、抗コリン作用やα1受容体遮断作用が弱くなり、副作用が軽減されているところが特徴です。

ルジオミールは、第一世代、第二世代三環系抗うつ薬とは異なり、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害する薬です。

セロトニンの再取り込み阻害作用は、確認されていません。

ルジオミール作用機序

やっくん

やっくん

ルジオミール[マプロチリン]は、ノルアドレナリンを再取り込みを阻害することで、脳内で不足している神経伝達物質を補い、うつ症状を改善します。

ルジオミール[マプロチリン]の副作用

ルジオミール[マプロチリン]は、うつ病の治療薬として、1981年と古くに販売された薬です。

代表的な副作用としては、胃腸系(口内乾燥、便秘等)[9.9%]、精神神経系(傾眠、不眠、神経過敏等)[5.0%]、中枢末梢神経系(めまい、振戦、言語障害、頭痛等)[3.8%]、一般的全身(けん怠感、無力症等)[1.8%]、皮膚付属器官(発疹等)[1.2%]、肝臓胆管系(AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇等)[0.8%]などが挙げられます。

ルジオミールで口渇やめまい、眠気が理由

ルジオミールを含む四環系抗うつ薬は、ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用のほかに、弱いムスカリン性アセチルコリン受容体α1受容体H1受容体の遮断作用を持ち合わせています。

これら3つの受容体の遮断作用によって、抗コリン作用による口渇、起立性低血圧によるめまい、脳内H1受容体による眠気が引き起こされるのです。

ルジオミール[マプロチリン]の禁忌

  • 緑内障[抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがあります。]
  • 心筋梗塞の回復初期[症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 尿閉(前立腺疾患等)のある患者[抗コリン作用により症状が悪化することがあります。]
  • てんかん等の痙攣性疾患
  • エフピー(セレギリン)[MAO阻害剤]を投与中あるいは投与中止後2週間以内
    [発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがあります。]

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