レクサプロ[エスシタロプラム]作用機序、特徴、副作用

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レクサプロ[エスシタロプラム]:うつ病治療薬

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レクサプロ[エスシタロプラム]は、うつ病の治療薬として使用されています。

 

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

 

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、
ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。
これをモノアミン仮説と言います。

 

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

 

そううつ 

 

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

 

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

 

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

 

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

 


レクサプロ[エスシタロプラム]の作用機序

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

 

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

 

抗うつ薬分類 

 

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

 

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

 

セロトニンノルアドレナリン再取り込み 

 

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

 

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

 

抗うつ薬の中で、第三世代抗うつ薬(SSRI)に分類される薬が、レクサプロです。

 

レクサプロは、神経伝達物質であるセロトニンの再取り込みを阻害する薬です。
これまでの抗うつ薬と比較して、セロトニンに対する選択性が非常に高くなっています。

 

つまり、アドレナリン、ムスカリン、ヒスタミン、ドパミンをはじめとする種々の受容体親和性がほとんどないため、副作用が軽減されているのです。

 

レクサプロ作用機序 

 

やっくん

レクサプロ[エスシタロプラム]は、セロトニンの再取り込みを選択的に阻害することで、脳内で不足しているセロトニンを補い、うつ症状を改善します。

 

レクサプロの特徴:他のSSRIとの違い、比較

レクサプロは、他のSSRIである、デプロメール/ルボックスパキシルジェイゾロフトよりもセロトニンの選択性が高いことが確認されています。

 

 

受容体親和性
[ノルアドレナリン:セロトニン]

受容体親和性
[ドパミン:セロトニン]

デプロメール、ルボックス

         1:160

        1:11000

パキシル

         1:280

        1:18000

ジェイゾロフト

         1:840

        1:250

レクサプロ  

1:1200

1:31000

 

レクサプロ[エスシタロプラム]の副作用

レクサプロ[エスシタロプラム]は、うつ病の治療薬だけではなく、パニック障害の治療薬として、2011年に販売された薬です。

 

代表的な副作用としては、悪心[23.8%]、傾眠[23.5%]、頭痛[10.2%]、口渇[9.6%]、浮動性めまい[8.7%]、倦怠感[7.1%]、下痢[6.2%]、腹部不快感[5.8%]などが挙げられます。

 

重大な副作用として、セロトニン症候群があらわれることがあるので、錯乱、発熱、ミオクロヌス、振戦、協調異常、発汗等の副作用が発現した場合は投与を中止し、水分補給等の全身管理を行います。

 

レクサプロ[エスシタロプラム]の禁忌

  • エフピー(セレギリン)[MAO阻害剤]を投与中あるいは投与中止後2週間以内

    [発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがあります。]

  • オーラップ(ピモジド)
  • QT 延長(先天性QT 延長症候群等)

    [心室頻拍(torsades de pointes を含む)、心電図QT 間隔の過度な延長を起こすことがあります。] 

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