レメロン、リフレックス[ミルタザピン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月5日

うつ病イラスト

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レメロン、リフレックス[ミルタザピン]:うつ病治療薬

レメロン、リフレックス[ミルタザピン]は、うつ病の治療薬として使用されています。

いわゆるうつ状態というのは、気分が落ちたり、眠れなくなったりと症状は様々です。

うつ病の原因は、はっきりとはわかっていませんが、脳内の神経系伝達物質である、ノルアドレナリン・セロトニンの放出不足が関係しているのでは?とされています。

これをモノアミン仮説と言います。

また、レセルピンやインターフェロンといった薬の副作用で生じる場合もあります。

そううつ

うつ病の症状は、精神的な症状と、身体的な症状の2つに分かれます。

精神症状憂うつ、不安、自殺願望、自信喪失、思考障害、意欲低下などです。
身体症状睡眠障害、食欲減退、体重減少、頭痛などです。

これら、精神症状と身体症状を改善するために、抗うつ薬が使用されます。

うつの治療薬は、効果や副作用の違いから、第一世代三環系薬、第二世代三環系薬、四環系抗うつ薬、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)に分かれます。

レメロン、リフレックス[ミルタザピン]の作用機序、特徴

うつ病は上述の通り、ノルアドレナリン・セロトニンの量が減っていることが原因と考えられています。

そのため、うつ病の治療薬は、脳内のノルアドレナリン・セロトニンを増加させる作用のある薬が使用されます。

脳内で一度分泌されたノルアドレナリンはアドレナリン受容体に、セロトニンはセロトニン受容体に結合します。

しかし、一時的に受容体が埋まっていたりすると、再利用するためにもう一度神経細胞に取り込まれます。

セロトニンノルアドレナリン再取り込み

これをノルアドレナリン、あるいはセロトニンの再取り込みといいます。

ほとんどの抗うつ薬は、ノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害して、少しでも多くの受容体に作用するように働きかけます。

抗うつ薬の中で、これまでにない全く新しい作用機序で、ノルアドレナリン、セロトニン量を増やす抗うつ薬に分類される薬が、レメロン、リフレックスです。

レメロン、リフレックスは、第一世代、第二世代三環系抗うつ薬と比べて、抗コリン作用やα1受容体遮断作用が弱くなり、副作用が軽減されているところが特徴です。

ノルアドレナリンの神経終末からの遊離には、α1、α2受容体が関与しています。

レメロン、リフレックスはα1、α2受容体に拮抗、遮断することで、ノルアドレナリン・セロトニンの遊離を促進します。

また、5-HT2、5-HT受容体に拮抗、遮断することで、5-HT受容体を特異的に刺激します。

レメロン作用機序

やっくん

やっくん

レメロン、リフレックス[ミルタザピン]は、α1、α2受容体、および、5-HT2、5-HT3受容体を遮断することにより、ノルアドレナリン・セロトニン遊離を促進、5-HT受容体を刺激することで、脳内で不足している神経伝達物質を補い、うつ症状を改善します。

 

レメロン、リフレックス[ミルタザピン]の副作用

レメロン、リフレックス[ミルタザピン]は、これまでにない全く新しい作用機序のうつ病治療薬として、2009年に販売された薬です。

代表的な副作用としては、傾眠[50.0%]、口渇[20.6%]、倦怠感[15.2%]、便秘[12.7%]、アラニン・アミノトランスフェラーゼ増加[12.4%]などが挙げられます。

レメロン、リフレックスで傾眠の副作用が多い理由

レメロン、リフレックスは上述の通り、患者の半分に傾眠や眠気が出たと報告されています。

これは、レメロン、リフレックスの持ち合わせる強い抗ヒスタミン(H)作用のためです。

服用方法は眠前投与となっているため、傾眠の副作用はそこまで問題ないですが、日中に残る場合は、服用時間を少し早めるなどの工夫が必要になります。

レメロン、リフレックス[ミルタザピン]の禁忌

  • エフピー(セレギリン)[MAO阻害剤]を投与中あるいは投与中止後2週間以内
    [発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれるおそれがあります。]

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