タリビッド[オフロキサシン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

風邪イラスト

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タリビッド[オフロキサシン]:キノロン系抗菌薬

タリビッド[オフロキサシン]は、各種感染症の治療薬として使用されています。

細菌・ウイルスとは?

細菌とウイルスでは、構造が全く異なるため増殖過程も異なります。

細菌 ウイルス
構造

細菌構造

細胞質+細胞膜+細胞壁

ウイルス構造

核酸+タンパク質の外壁

大きさ 1μm 1/1000μm
増殖過程 自分の力で増殖
[栄養環境でないと生きられない]
生物に寄生して増殖
[環境の影響を受けにくい]
薬物療法 抗生物質[抗菌薬] 抗ウイルス薬


細菌の構造は、真ん中に核を持ち、核は細胞質、細胞膜、細胞壁に覆われており複雑です。

タンパク質の合成に必要なリボソームや小胞体、エネルギー代謝に必要なミトコンドリアを持つものもあります。

ウイルスの構造は、真ん中に核を持ち、核はカプシドと呼ばれるタンパク質の殻とエンベロープと呼ばれる膜に覆われているのみであり単純です。

このように、複雑な構造をしている細菌は自分の力で数を増殖することが可能ですが、単純な構造をしているウイルスは誰かの力を借りなければなりません。

例えば食中毒の原因菌のひとつである腸炎ビブリオとノロウイルスを比較してみましょう。

条件:常温で24時間放置

細菌ウイルス違い

  • 腸炎ビブリオ[細菌]→約1億個まで増殖します。
  • ノロウイルス[ウイルス]→1個のままです。

よって、細菌による感染症の対策とウイルスによる感染症の対策は別物として考える必要があるのです。

感染症とは?

私たちの身の回りには、さまざまな細菌やウイルスなどの微生物が潜んでいます。
しかし、これらの微生物にすぐに感染するかと言うとそうではないですよね。
感染が成立するには、抵抗力と感染力どちらが強いかが重要になってきます。

抵抗力感染力

新生児や高齢者は抵抗力が弱いため、少量の細菌やウイルスで感染してしまいます。

抗生物質や抗ウイルス薬では、微生物そのものを死滅させる作用を持つもの、微生物の増殖過程を阻害するものに分かれます。

抵抗力が弱くなり微生物がかなり増殖した状態で薬を飲んでも効果がない場合がありますので、注意しましょう!

タリビッド[オフロキサシン]の作用機序、特徴

ひと昔前は、感染症にかかってしまっても対症療法しか選択できず、多くの患者が命を落としていました。

感染症の治療薬として、ペニシリンが発見されて以降多くの抗菌薬[抗生物質]が開発されています。

タリビッドは、DNA合成阻害作用を持つキノロン系抗菌薬です。

タリビッドは、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌などのグラム陽性菌から、緑膿菌、セラチア属などのグラム陰性菌までと広範囲の抗菌スペクトルを有しています。

また、クラミジアにも抗菌力を示します。

タリビッドは、各種細菌のDNA生合成過程に作用します。

原核細胞に代表される大腸菌は環状の二重らせん構造を持っています。

DNAの複製は1ヶ所の複製開始点から両方向に進行します。

DNA複製の際は様々な酵素が関与しており、中でもDNAポリメラーゼⅢにより複製が進行します。

また、複製途中ねじれの強い超らせん構造を形成するため、DNAトポイソメラーゼによりねじれが取り除かれます。

トポイソメラーゼ働き

タリビッドは、DNAジャイレース[DNAトポイソメラーゼⅡ]及びトポイソメラーゼⅣを阻害することで、DNAの合成・複製を抑制し抗菌作用を示します。

タリビッド作用機序

やっくん

やっくん

タリビッド[オフロキサシン]は、DNAジャイレース[トポイソメラーゼⅡ]を阻害することで、DNAの生合成を阻害し、抗菌作用を示します。

タリビッド[オフロキサシン]の副作用

タリビッド[オフロキサシン]は、キノロン系抗生物質として、1985年に承認された薬です。

主な副作用としては、腹痛、嘔気等の消化器症状[1.4%]、不眠等の精神神経系症状[0.5%]などが挙げられます。

タリビッド[オフロキサシン]とNSAIDsの併用による痙攣の副作用

キノロン系抗菌薬とロキソニンブルフェンペオンなどのNSAIDsを併用した際、痙攣の副作用がわずかですが報告されています。

これは、中枢神経系の抑制系伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)レセプターでのGABA特異的結合を阻害することによると考えられています。

キノロン系抗菌薬は、元々弱いながらGABAを阻害する作用があり、NSAIDsの共存により増強されることが報告されています。

キノロン系抗菌薬NSAIDs痙攣

脳の抑制系がキノロン系抗菌薬とNSAIDsの相互作用により阻害され、中枢神経系の興奮が増大し痙攣が誘発されるのです。

タリビッド[オフロキサシン]とマグネシウム剤との併用する場合の間隔

タリビッドを含むキノロン系抗菌薬とマグミットなどの酸化マグネシウム製剤は、同時に服用するとキレート形成することが知られています。

キレートを形成してしまうと、腸管からタリビッドが吸収されなくなるため、投与する際は間隔を空けなければなりません。

酸化マグネシウム製剤はほとんど吸収されないため[逆に言えば腸内に留まっているため]、先にタリビッドを服用する方がキレート形成の影響を受けません。

キノロンカマグ間隔

一般的には、タリビッド服用後2時間以上空けてマグミットなどの酸化マグネシウム製剤を服用します。

酸化マグネシウム製剤を先に服用する場合は6時間以上空けてタリビッドを服用します。

タリビッド[オフロキサシン]の禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • 小児等

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