ファーストシン[セフォゾプラン]作用機序、特徴、副作用

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ファーストシン[セフォゾプラン]:抗菌薬

かぜイラスト 

 

ファーストシン[セフォゾプラン]は、各種感染症の治療薬として使用されています。

 

細菌・ウイルスとは?

細菌とウイルスでは、構造が全く異なるため増殖過程も異なります。

 

  細菌 ウイルス
構造

 

細菌構造 

 

細胞質+細胞膜+細胞壁

 

ウイルス構造 

 

核酸+タンパク質の外壁

大きさ 1μm 1/1000μm
増殖過程

自分の力で増殖
[栄養環境でないと生きられない]

生物に寄生して増殖
[環境の影響を受けにくい]

薬物療法 抗生物質[抗菌薬] 抗ウイルス薬

 

細菌の構造は、真ん中に核を持ち、核は細胞質、細胞膜、細胞壁に覆われており複雑です。
タンパク質の合成に必要なリボソームや小胞体、エネルギー代謝に必要なミトコンドリアを持つものもあります。

 

ウイルスの構造は、真ん中に核を持ち、核はカプシドと呼ばれるタンパク質の殻とエンベロープと呼ばれる膜に覆われているのみであり単純です。

 

このように、複雑な構造をしている細菌は自分の力で数を増殖することが可能ですが、単純な構造をしているウイルスは誰かの力を借りなければなりません。

 

例えば食中毒の原因菌のひとつである腸炎ビブリオとノロウイルスを比較してみましょう。

 

条件:常温で24時間放置

 

細菌ウイルス違い 

 

  • 腸炎ビブリオ[細菌]→約1億個まで増殖します。
  • ノロウイルス[ウイルス]→1個のままです。

 

よって、細菌による感染症の対策とウイルスによる感染症の対策は別物として考える必要があるのです。

 

感染症とは?

私たちの身の回りには、さまざまな細菌やウイルスなどの微生物が潜んでいます。
しかし、これらの微生物にすぐに感染するかと言うとそうではないですよね。

 

感染が成立するには、抵抗力と感染力どちらが強いかが重要になってきます。

 

抵抗力感染力 

 

新生児や高齢者は抵抗力が弱いため、少量の細菌やウイルスで感染してしまいます。

 

抗生物質や抗ウイルス薬では、微生物そのものを死滅させる作用を持つもの、微生物の増殖過程を阻害するものに分かれます。

 

抵抗力が弱くなり微生物がかなり増殖した状態で薬を飲んでも効果がない場合がありますので、注意しましょう!

 

ファーストシン[セフォゾプラン]の作用機序、特徴

ひと昔前は、感染症にかかってしまっても対症療法しか選択できず、多くの患者が命を落としていました。

 

感染症の治療薬として、ペニシリンが発見されて以降多くの抗菌薬[抗生物質]が開発されています。

 

ファーストシンは、セフォゾプランを有効成分とする抗菌薬です。

 

ファーストシンは第三世代セフェム系抗菌薬で効果の劣っていたグラム陽性菌に対する抗菌力を上げ、セラチア属や緑膿菌などのグラム陰性菌にも作用し、広範囲な抗菌スペクトルを持っているため、第四世代セフェム系抗菌薬に分類されます。

 

◆ファーストシンの構造式

ファーストシン構造式 

[ファーストシンIFより改変]

 

上記の構造を持つファーストシンは、イミダゾピリダジニウム基の陽電荷を非局在化させることにより疎水性を高めることで、グラム陽性菌の厚い細胞壁の透過性を向上させたのです。

 

ファーストシンは、ペニシリン系同様細胞の細胞壁に作用します。
細胞壁は主にN-アセチルグルコサミン・N-アセチルムラミン酸による糖鎖同士をアラニンやグルタミン酸によるペプチドが架橋結合したペプチドグリカンでできています。

 

ペプチドグリカン構造 

 

ファーストシンは、ペプチドグリカンの合成に必要なペプチドグリカン合成酵素の作用を阻害します。
ペプチドグリカン合成酵素は、PBP[ペニシリン結合タンパク質]とも呼ばれます。

 

ファーストシンは、PBPと直接結合することによりペプチドグリカン[細胞壁]の生合成を阻害することで、抗菌作用を示します。

 

ファーストシン作用機序 

 

やっくん

ファーストシン[セフォゾプラン]は、ペプチドグリカン合成酵素と結合することで、細胞壁の生合成を阻害し、抗菌作用を示します。

 

ファーストシン[セフォゾプラン]と耐性菌

セフェム系の抗生物質は、β-ラクタム環と呼ばれる環状構造を持っています。

 

この環状構造が開環することで、ペニシリン結合タンパク質[PBP]と結合しペプチドグリカンの生合成を阻害するのです。

 

セフェム系抗菌薬に耐性を示す耐性菌[=ペニシリン耐性菌など]は、β-ラクタム環を不活化させるβ-ラクタマーゼ[セファロスポリナーゼ]を産生します。

 

ファーストシン耐性菌 

 

これによりセフェム系抗菌薬中のβ-ラクタム環が不活化され、抗生物質が効かなくなるのです。

 

ファーストシンは、ペニシリナーゼやセファロスポリナーゼなど各種β-ラクタマーゼに対して安定であると報告されています。

 

ファーストシン[セフォゾプラン]の副作用

ファーストシン[セフォゾプラン]は、第四世代セフェム系抗生物質として、1995年に発売された薬です。

 

主な副作用としては、ALT(GPT)上昇[4.93%]、AST(GOT)上昇[4.26%]、γ-GTP増加[1.28%]、好酸球増多[1.41%]などが挙げられます。

 

ファーストシン[セフォゾプラン]の禁忌

  • 低張性脱水症の患者(5%ブドウ糖注射液添付のバッグGの場合)

    [電解質を含まない糖液を投与すると脱水が増悪することがある。]

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