ホスミシン[ホスホマイシン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

風邪イラスト

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ホスミシン[ホスホマイシン]:抗菌薬

ホスミシン[ホスホマイシン]は、各種感染症の治療薬として使用されています。

細菌・ウイルスとは?

細菌とウイルスでは、構造が全く異なるため増殖過程も異なります。

細菌 ウイルス
構造

細菌構造

細胞質+細胞膜+細胞壁

ウイルス構造

核酸+タンパク質の外壁

大きさ 1μm 1/1000μm
増殖過程 自分の力で増殖
[栄養環境でないと生きられない]
生物に寄生して増殖
[環境の影響を受けにくい]
薬物療法 抗生物質[抗菌薬] 抗ウイルス薬


細菌の構造は、真ん中に核を持ち、核は細胞質、細胞膜、細胞壁に覆われており複雑です。

タンパク質の合成に必要なリボソームや小胞体、エネルギー代謝に必要なミトコンドリアを持つものもあります。

ウイルスの構造は、真ん中に核を持ち、核はカプシドと呼ばれるタンパク質の殻とエンベロープと呼ばれる膜に覆われているのみであり単純です。

このように、複雑な構造をしている細菌は自分の力で数を増殖することが可能ですが、単純な構造をしているウイルスは誰かの力を借りなければなりません。

例えば食中毒の原因菌のひとつである腸炎ビブリオとノロウイルスを比較してみましょう。

条件:常温で24時間放置

細菌ウイルス違い

  • 腸炎ビブリオ[細菌]→約1億個まで増殖します。
  • ノロウイルス[ウイルス]→1個のままです。

よって、細菌による感染症の対策とウイルスによる感染症の対策は別物として考える必要があるのです。

感染症とは?

私たちの身の回りには、さまざまな細菌やウイルスなどの微生物が潜んでいます。
しかし、これらの微生物にすぐに感染するかと言うとそうではないですよね。
感染が成立するには、抵抗力と感染力どちらが強いかが重要になってきます。

抵抗力感染力

新生児や高齢者は抵抗力が弱いため、少量の細菌やウイルスで感染してしまいます。

抗生物質や抗ウイルス薬では、微生物そのものを死滅させる作用を持つもの、微生物の増殖過程を阻害するものに分かれます。

抵抗力が弱くなり微生物がかなり増殖した状態で薬を飲んでも効果がない場合がありますので、注意しましょう!

ホスミシン[ホスホマイシン]の作用機序、特徴

ひと昔前は、感染症にかかってしまっても対症療法しか選択できず、多くの患者が命を落としていました。

感染症の治療薬として、ペニシリンが発見されて以降多くの抗菌薬[抗生物質]が開発されています。

ホスミシンは、ホスホマイシンを有効成分とする抗菌薬です。

ホスミシンは適応菌種が限られていますが、他の抗生物質と併用することで有用性が高くなるホスホマイシン系抗菌薬に分類されます。

ホスミシンは、β-ラクタム系同様細胞の細胞壁に作用します。

β-ラクタム系抗菌薬は、細胞壁生合成の最終段階を阻害しますが、ホスミシンは初期段階を阻害する点が異なります。

そのため、他の抗菌薬との交差耐性を起こさないという特徴があります。

細胞壁は主にN-アセチルグルコサミン・N-アセチルムラミン酸による糖鎖同士をアラニンやグルタミン酸によるペプチドが架橋結合したペプチドグリカンでできています。

ペプチドグリカン構造

β-ラクタム系抗菌薬は、細胞壁生合成最終段階であるペプチドグリカン合成酵素の作用を阻害します。

ホスミシンは菌体中に取り込まれ、N-アセチルグルコサミン・N-アセチルムラミン酸生合成に必要な、UDP‐N-アセチルグルコサミン-ホスホエノールピルビン酸結合酵素を阻害することで、抗菌作用を示します。

ホスミシン作用機序

やっくん

やっくん

ホスミシン[ホスホマイシン]は、UDP‐N-アセチルグルコサミン-ホスホエノールピルビン酸結合酵素を阻害することで、細胞壁の生合成を阻害し、抗菌作用を示します。

ホスミシン[ホスホマイシン]の副作用

ホスミシン[ホスホマイシン]は、ホスホマイシン系抗生物質として、1980年に発売された薬です。

ホスミシンの有効成分であるホスホマイシンは非常に単純な構造式であるため、他の抗菌薬と比べてアレルギーやショックなどの副作用が起こりにくいとされています。

主な副作用としては、消化管障害[0.23%](下痢、腹痛、嘔気・嘔吐、食欲不振、消化不良、鼓腸放屁、口内炎等)[2.9%]、肝臓・胆管系障害(AST上昇、ALT上昇等)、皮膚・皮膚付属器障害[0.17%](発疹、?痒、蕁麻疹等)、一般的全身障害[0.05%](頭痛、浮腫等)、泌尿器系障害[0.03%](BUN上昇)などが挙げられます。

ホスミシン[ホスホマイシン]の禁忌

  • 特になし

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