リファジン[リファンピシン]作用機序、特徴、副作用

2017年12月4日

風邪イラスト

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リファジン[リファンピシン]:抗結核薬

リファジン[リファンピシン]は、主に結核菌の治療薬として使用されています。

細菌・ウイルスとは?

細菌とウイルスでは、構造が全く異なるため増殖過程も異なります。

細菌 ウイルス
構造

細菌構造

細胞質+細胞膜+細胞壁

ウイルス構造

核酸+タンパク質の外壁

大きさ 1μm 1/1000μm
増殖過程 自分の力で増殖
[栄養環境でないと生きられない]
生物に寄生して増殖
[環境の影響を受けにくい]
薬物療法 抗生物質[抗菌薬] 抗ウイルス薬


細菌の構造は、真ん中に核を持ち、核は細胞質、細胞膜、細胞壁に覆われており複雑です。

タンパク質の合成に必要なリボソームや小胞体、エネルギー代謝に必要なミトコンドリアを持つものもあります。

ウイルスの構造は、真ん中に核を持ち、核はカプシドと呼ばれるタンパク質の殻とエンベロープと呼ばれる膜に覆われているのみであり単純です。

このように、複雑な構造をしている細菌は自分の力で数を増殖することが可能ですが、単純な構造をしているウイルスは誰かの力を借りなければなりません。

例えば食中毒の原因菌のひとつである腸炎ビブリオとノロウイルスを比較してみましょう。

条件:常温で24時間放置

細菌ウイルス違い

  • 腸炎ビブリオ[細菌]→約1億個まで増殖します。
  • ノロウイルス[ウイルス]→1個のままです。

よって、細菌による感染症の対策とウイルスによる感染症の対策は別物として考える必要があるのです。

感染症とは?

私たちの身の回りには、さまざまな細菌やウイルスなどの微生物が潜んでいます。
しかし、これらの微生物にすぐに感染するかと言うとそうではないですよね。
感染が成立するには、抵抗力と感染力どちらが強いかが重要になってきます。

抵抗力感染力

新生児や高齢者は抵抗力が弱いため、少量の細菌やウイルスで感染してしまいます。

抗生物質や抗ウイルス薬では、微生物そのものを死滅させる作用を持つもの、微生物の増殖過程を阻害するものに分かれます。

抵抗力が弱くなり微生物がかなり増殖した状態で薬を飲んでも効果がない場合がありますので、注意しましょう!

リファジン[リファンピシン]の作用機序、特徴

ひと昔前は、結核菌など感染症にかかってしまっても対症療法しか選択できず、多くの患者が命を落としていました。

感染症の治療薬として、ペニシリンが発見されて以降多くの抗菌薬[抗生物質]が開発されています。

リファジンは、RNA合成阻害作用を持つ結核菌に対する抗菌薬です。

結核の治療は単独ではなく、耐性菌対策のため多剤で行います。

一般的には、リファンピシン・イソニアジド・ピラジナミドの3剤に加えストレプトマイシンあるいはエタンブトールのいずれかを含めた4剤を併用します。

リファンピシン製剤であるリファジンは、各種細菌のRNAへの転写過程に作用します。

タンパク質を生合成する際は、DNAの複製→RNAへの転写→タンパク質への翻訳といった過程をたどります。

タンパク質生合成

リファジンは、DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害することで、RNAへの転写を抑制し抗菌作用を示します。

リファジン作用機序

やっくん

やっくん

リファジン[リファンピシン]は、DNA依存性RNAポリメメラーゼを阻害することで、RNAの生合成を阻害し、抗菌作用を示します。

リファジン[リファンピシン]の副作用

リファジン[リファンピシン]は、抗結核薬として、1971年に発売された薬です。

主な副作用としては、胃腸障害[8.6%]、AST(GOT)・ALT(GPT)上昇[4.2%]、発疹[1.9%]、肝障害[1.2%]、発熱[1.2%]、血小板減少[1.0%]、頭痛[1.0%]などが挙げられます。

また、製剤自体が濃い赤色を呈しており、体内へ吸収後も色が変わらないため、尿や汗などの体液が赤色に着色することがあります。

そのため、投与時には赤色に着色しても問題がない旨を説明しておく必要があります。

リファジン[リファンピシン]の禁忌

CYP3A4誘導作用により多くの薬と相互作用が報告されています。

  • 胆道閉塞症
  • 重篤な肝障害
  • アドシルカ[タダラフィル]
  • オプスミット[マシテンタン]
  • ブリリンタ[チカグレロル]
  • ブイフェンド[ボリコナゾール]
  • クリキシバン[インジナビル硫酸塩エタノール付加物]
  • インビラーゼ[サキナビルメシル酸塩]
  • ビラセプト[ネルフィナビルメシル酸塩]
  • レクシヴァ[ホスアンプレナビルカルシウム水和物]
  • レイアタッツ[アタザナビル硫酸塩]
  • エジュラント、コムプレラ[リルピビリン塩酸塩]
  • スタリビルド[エルビテグラビル又はコビシスタット]
  • テラビック[テラプレビル]
  • ソブリアード[シメプレビルナトリウム]
  • ダクルインザ[ダクラタスビル塩酸塩]
  • スンベプラ[アスナプレビル]
  • バニヘップ[バニプレビル]
  • ソバルディ[ソホスブビル]
  • ハーボニー[レジパスビル アセトン付加物・ソホスブビル]
  • ヴィキラックス[オムビタスビル水和物・パリタプレビル水和物・リトナビル]
  • エレルサ[エルバスビル]
  • グラジナ[グラゾプレビル水和物]
  • ビルトリシド[プラジカンテル]

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