ブラダロン[フラボキサート]作用機序、特徴、副作用

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ブラダロン[フラボキサート]:頻尿治療薬

トイレイラスト

ブラダロン[フラボキサート]は、適応上は残尿感や頻尿の治療薬ですが、過活動膀胱の患者にも使用されています。

 

過活動膀胱とは、我慢のできない突然来る尿意[尿意切迫感]をはじめ、トイレに何回も行く[頻尿]や尿を我慢できなくて漏らしてしまう[尿失禁]を伴うことがある病気です。
尿勢低下や残尿感などの排尿症状、排尿後症状を主症状とする場合は、別の疾患の可能性があるため専門医への紹介が必要です。

 

尿が出る仕組み

私たちは、1日に合計約1.5~2Lの尿を5~6回程度に分けて排泄しています。
つまり、1回の排尿量は300mL程度になります。

 

膀胱内に200mL程度の尿が溜まると、脳に「尿が溜まってきたよ~」と情報を送ります。

 

排尿仕組み 

 

情報を受け取った脳が、「尿を今のうちに出すべきか?」「今は尿を我慢すべきか?」という指令を再度送ります。
尿を出すときは膀胱の筋肉が収縮・緊張し、尿を我慢するときは膀胱の筋肉が弛緩・緩みます。

 

これが尿意と呼ばれるものです。

 

過活動膀胱の患者さんでは、この筋肉の収縮と弛緩がうまくコントロールできておらず、常に筋肉が収縮・緊張状態にあるのです。

 

過活動膀胱 

 

やっくん

この尿を出す、出さないに関する情報・指令の伝達がうまくいかないことが、過活動膀胱の原因のひとつと言われています。

 

過活動膀胱の原因

過活動膀胱の原因は、大きく2つに分けられます。
上述した、脳と膀胱を結ぶ情報・指令がうまくいかない神経伝達と神経伝達以外です。

 

神経伝達が原因脳卒中、脳梗塞、パーキンソン病、脊髄損傷などです。
神経伝達以外が原因加齢、出産、筋肉の衰えなどです。

 

ブラダロン[フラボキサート]の作用機序、特徴

過活動膀胱の中で最も多く使用されている薬が、抗コリン作用を持つ薬です。

 

尿を出すときに膀胱の筋肉を支配している神経伝達物質のひとつがアセチルコリンです。

 

なんらかの影響でアセチルコリンが活性化すると、膀胱内に尿が溜まっていなくても尿を出すように膀胱の筋肉が収縮します。

 

アセチルコリン膀胱

 

そのため、この膀胱の筋肉が収縮しないように抑える薬として、抗コリン薬が使用されています。

 

しかし、ブラダロンは、弱い抗コリン作用を持っていますが、一般的に使用される抗コリン薬には分類されません。

 

ブラダロンは、平滑筋細胞へのCa2+流入の抑制やホスホジエステラーゼ阻害作用により膀胱排尿筋を弛緩させます。

 

やっくん

ブラダロン[フラボキサート]は、平滑筋細胞へのCa2+流入の抑制やホスホジエステラーゼを阻害することで、膀胱排尿筋を弛緩し、過活動膀胱の治療に使用されます。

 

ブラダロンは、排尿時に必要な筋肉の作用は持ち合わせているため、抗コリン薬のように薬が効きすぎて尿閉が起こるといった副作用は少ないとされています。

 

ブラダロン[フラボキサート]の副作用

ブラダロン[フラボキサート]は、頻尿・残尿感の治療薬として、1979年に発売された非常に古い薬です。

 

主な副作用としては、胃腸障害、胃部不快感、悪心等の消化器症状[2.5%]などが挙げられます。

 

ブラダロン[フラボキサート]の禁忌

  • 幽門、十二指腸及び腸管が閉塞

    [弱い副交感神経抑制作用により、腸管運動が抑制されます。]

  • 下部尿路に高度の通過障害のある患者

    [弱い副交感神経抑制作用があるので、排尿筋を弛緩、膀胱括約筋を収縮させるおそれがあります。]

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