ユリーフ[シロドシン]作用機序、特徴、副作用

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ユリーフ[シロドシン]:前立腺肥大症治療薬

前立腺働き

ユリーフ[シロドシン]は、前立腺肥大症に伴う排尿困難の治療薬として使用されています。

 

前立腺とは、男性が持つ膀胱の下部にある生殖器であり、精液を作ったり、精子を守ったりといった働きをしています。

 

この前立腺が何らかの影響で大きく膨れがってしまい、尿が出にくくなってしまう病気が前立腺肥大症です。

 

前立腺肥大症の原因

前立腺肥大症の原因は、大きく2つに分けられます。

 

前立腺そのものが大きくなりすぎている場合と、交感神経が過敏に緊張し尿道が狭くなっている場合です。

 

前立腺肥大症原因 

 

物理的な原因前立腺そのものが大きくなる
機能的な原因交感神経の緊張

 

ユリーフ[シロドシン]の作用機序

前立腺肥大症に伴う排尿困難の中で最も多く使用されている薬が、α1遮断作用を持つ薬です。

 

前立腺肥大症の機能的な原因で出てきたように、交感神経の緊張が排尿困難を引き起こすひとつの原因です。
この交感神経の緊張を緩めるために、α1遮断薬が使用されます。

 

α1遮断薬の代表的な薬がユリーフです。

 

ユリーフは、前立腺に存在するα1受容体をブロック、遮断することにより、過剰な交感神経の働きを抑えることで前立腺平滑筋を弛緩し、尿道を確保する薬です。

 

ユリーフ作用機序 

 

やっくん

ユリーフ[シロドシン]は、前立腺にあるα1A受容体を選択的に阻害することで、ノルアドレナリンの働きによる前立腺の収縮を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿困難の治療に使用されます。

 

ユリーフの特徴:ハルナールの違い[α1A受容体選択性において]

ユリーフは、ハルナールと同様、α1A受容体を選択的に阻害しますが、α1A受容体への選択性がより高いといった報告があります。

 

  α1A受容体[α1A1B α1D受容体[α1D1B
ユリーフ[シロドシン] 162 2.95
ハルナール[タムスロシン] 9.55 3.80

 

α1受容体の中でも、α1A・1D受容体は、前立腺に多く存在するため、前立腺の収縮を抑制する作用があります。
α1受容体の中でも、α1B受容体は、血管内に多く存在するため、血圧を下げる作用があります。

 

ユリーフは、α1A受容体の選択性が、α1B受容体に対して162倍あります。
ハルナールは、α1A受容体の選択性が、α1B受容体に対して9.55倍しかありません。

 

やっくん

ユリーフは、ハルナールよりもより効果的に前立腺のα1A受容体に働くと考えられます。 

 

ユリーフ[シロドシン]の副作用

ユリーフ[シロドシン]は、前立腺肥大症の治療薬として、2009年に承認された比較的新しい薬です。

 

主な副作用としては、射精障害(逆行性射精等)[17.2%]、口渇[5.7%]、下痢[4.0%]、軟便[3.9%]、立ちくらみ[3.6%]、鼻閉[3.3%]、めまい[2.6%]、ふらつき[2.5%]、頭痛[2.2%]などが挙げられます。

 

ユリーフの副作用で立ちくらみ、めまい、ふらつきが起こる理由

ユリーフは、前立腺のα1受容体の中でもα1A受容体を選択的に遮断する作用を持っています。
一方で、α1受容体の中でも、特にα1B受容体は、血管内に多く存在します。

 

ユリーフは、わずかではありますが、血管のα1B受容体にも遮断作用を示すため、血圧が下がり、めまいやふらつきを起こしやすくなるのです。

 

ユリーフ[シロドシン]の禁忌

  • 特になし
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