ミルセラ[エポエチンベータペゴル]作用機序、特徴、副作用

2017年12月7日

貧血イラスト

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ミルセラ[エポエチンベータベゴル]:腎性貧血治療薬

ミルセラ[エポエチンベータベゴル]は、腎性貧血に使用される薬です。

腎性貧血とは、その名の通り腎機能が悪くなることによって、エリスロポエチンの生成量が減少することによって生じる貧血です。

そのため高齢者や、透析患者に多い疾患となります。

エリスロポエチンの不足で起こる腎性貧血は、鉄の不足で起こる鉄欠乏性貧血と同様に、赤血球の産生量が少なくなっています。

つまり、ヘモグロビン量が減り、全身への酸素の供給が不足するため、脳や筋肉、心臓に酸素が行き渡らなくなり、疲れやめまいなど貧血症状を呈するのです。

エリスロポエチン働き

エリスロポエチンの主な働きは、赤血球への分化・増殖を促進することです。

骨髄造血系

赤血球生成の初期段階に作用し、後期赤芽球前駆細胞に作用してアポトーシスを抑制することで分化・増殖を促進しています。

ミルセラ[エポエチンベータベゴル]の作用機序、特徴

エリスロポエチンは、前述の通り血液中の赤血球への分化・増殖を促進する成分です。

ミルセラは、エポエチンベータベゴルを成分とするヒトエリスロポエチン製剤であり、腎性貧血に使用されます。

ミルセラは、ヒト尿由来のエリスロポエチン製剤であるエスポーエポジンを改良した薬です。

エスポーやエポジンは、その半減期の短さから週に2~3回注射をしなければなりませんでした。

ミルセラは、エポエチンベータに1分子のポリエチレングリコール[PEG]を結合し半減期を延長した薬です。

ミルセラは、後期赤芽球前駆細胞に作用し、アポトーシスを抑制することで、赤血球への分化・増殖を促進します。

ミルセラ作用機序

やっくん

やっくん

ミルセラ[エポエチンベータベゴル]は、後期赤芽球前駆細胞のアポトーシスを抑制することによって、腎性貧血症状を改善します。

ミルセラとネスプ、エスポー、エポジンの違い、比較

ミルセラの有効成分はエポエチンベータベゴルであり、ネスプの有効成分はダルベポエチンアルファ、エスポーの有効成分はエポエチンアルファ、エポジンの有効成分はエポエチンベータです。

  • エスポー、エポジンは、ヒト尿中のエリスロポエチンと同等の構造、生物活性を有することが確認されています。
    しかしながら、エスポー、エポジンの血中半減期約9時間[静脈]、約20時間[皮下]と短いため、1週間に2~3回通院・投与しなければならないといったデメリットがありました。
  • ネスプは、シアル酸を含むN-結合型糖鎖をさらに2つ付加することで血中半減期を約35時間[静脈]、約70時間[皮下]延長し、同等の効果を得られる薬として開発されました。
  • ミルセラは、ネスプとは異なりポリエチレングリコール[PEG]付加することで、血中半減期の延長に成功しました。
    PEGの付加により、ミルセラの血中半減期は、約200時間[静脈]、約150時間[皮下]と長くなるため、1ヶ月に1回の通院・投与が可能になりました。
    また、糖鎖の付加によるエリスロポエチン製剤と効果の違いがないことも確認されています。

エスポー、エポジンがエリスロポエチン[EPO]製剤と呼ばれることに対し、ミルセラやネスプはヒトのエリスロポエチンと糖鎖やPEGの付加物の違いがあるため、赤血球造血刺激因子製剤[ESA]と呼ばれます。

つまり、糖鎖やPEG付加のため、投与間隔に差はありますが、それに伴う効果については大きな差異はないと考えられます。

ミルセラ ネスプ エスポー、エポジン
構造 ヒトエリスロポエチン+PEG ヒトエリスロポエチン+2つの糖鎖 ヒトエリスロポエチンと同等
半減期[静注] 約100時間 約35時間 約9時間
半減期[皮下注] 約150時間 約70時間 約20時間
投与間隔 月1回 月1~4回 週2~3回投与

ミルセラ[エポエチンベータベゴル]の副作用

ミルセラ[エポエチンベータベゴル]は、腎性貧血の治療薬として、2011年に発売された薬です。

ミルセラの副作用としては、血圧上昇(高血圧等)[7.6%]、シャント閉塞・狭窄[1.4%]、好酸球数増加(好酸球増加症)[1.2%]等が報告されています。

ミルセラ[エポエチンベータベゴル]の禁忌

  • 特になし

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