ケルロング[ベタキソロール]作用機序、特徴:狭心症治療薬

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ケルロング[ベタキソロール]:狭心症治療薬

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ケルロング[ベタキソロール]は、狭心症や心筋梗塞など虚血性心疾患の発作改善、予防に使用される治療薬です。

 

虚血性心疾患とは、心筋内に血液が循環しない心筋虚血を呈する疾患です。
これは、心筋に血液を送る冠動脈が狭窄・閉塞することによって起こります。

 

酸素供給が一過性に不足した状態を狭心症[いわゆる酸欠状態]、さらに病態が進行し冠動脈が閉塞した状態を心筋梗塞[いわゆる壊死状態]といいます。

 

狭心症は3つのタイプに分かれます。

労作性狭心症:
坂道を歩いたり、階段を上ったりといった運動によって酸素消費量が増え発症します。
主に動脈硬化が原因です。

 

安静時狭心症:
寝ているときなどに、血管がけいれんすることによって酸素供給量が減り発症します。

 

異型狭心症:
発作時ST上昇を伴う、強く長い胸痛を伴う狭心症です。


ケルロング[ベタキソロール]の作用機序、特徴

狭心症発作時は、数分~数十分の胸痛を伴うため、発作治療薬と発作予防薬に分かれます。

 

これらは、狭くなってしまった血管を広げて酸素供給量を増やしたり、心機能の働きを抑制して酸素消費量を減らす薬が使用されます。

 

狭心症治療薬 

 

狭心症治療薬の中で、心臓の働きを抑制し酸素消費量を減らす薬のひとつがケルロングです。

 

β受容体は、β1・β2・β3受容体が確認されており、β1受容体は心臓に、β2受容体は気管支に、β3受容体は脂肪細胞に主に存在します。

 

β1作用 

 

ケルロングは、心臓のβ1受容体を選択的に遮断することで、心臓の働き[心拍数や心拍出量]を弱め、酸素消費量を減らし、冠血管狭窄による酸素供給不足を改善します。

 

ケルロング作用機序 

 

やっくん

ケルロング[ベタキソロール]は、心臓のβ1受容体を選択的に阻害することで、アドレナリン・ノルアドレナリンの働きによる心機能亢進を抑制し、酸素消費量を減らします。

 

ケルロング[ベタキソロール]の特徴:選択性のβ遮断薬

β遮断薬の中でも、インデラル[プロプラノロール]はβ1受容体だけでなく、β2、β3受容体までも阻害作用を示していました。

 

β2β3作用 

 

そのため、気管支のβ2受容体遮断による気管支拡張の阻害、脂肪細胞のβ3受容体遮断による脂肪代謝の阻害が副作用として問題でした。

 

特にβ2受容体を遮断すると、酸素供給量がさらに減ってしまうため、安静型狭心症をさらに悪化させてしまいます。

 

やっくん

ケルロングは、β1受容体を選択的に阻害するため、気管支や末梢血管、脂肪細胞にはほとんど影響がないことがわかっています。

 

β1受容体の選択性は、モルモットにおける試験より、テノーミンよりも高いことが示されています。
[テノーミンはβ2受容体に対し20~32倍、ケルロングは53~55倍

 

ケルロング[ベタキソロール]の副作用

ケルロング[ベタキソロール]は、高血圧・狭心症の治療薬として、1993年に承認された薬です。

 

主な副作用としては、徐脈[2.07%]、ふらふら感[0.91%]、頭痛[0.60%]、倦怠感[0.55%]、尿酸値上昇[0.55%]などが挙げられます。

 

ケルロング[ベタキソロール]の禁忌

  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシス

    [アシドーシスによる心収縮力の抑制を増強するおそれがあります。]

  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、洞房ブロック

    [症状を悪化させるおそれがあります。]

  • 心原性ショック[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがあります。]
  • 肺高血圧による右心不全[心機能を抑制し,症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  • うっ血性心不全[心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがあります。]
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