シグマート[ニコランジル]作用機序、特徴

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シグマート[ニコランジル]:狭心症治療薬

胸痛イラスト

 

シグマート[ニコランジル]は、狭心症や心筋梗塞など虚血性心疾患の発作改善、予防に使用される治療薬です。

 

虚血性心疾患とは、心筋内に血液が循環しない心筋虚血を呈する疾患です。
これは、心筋に血液を送る冠動脈が狭窄・閉塞することによって起こります。

 

酸素供給が一過性に不足した状態を狭心症[いわゆる酸欠状態]、さらに病態が進行し冠動脈が閉塞した状態を心筋梗塞[いわゆる壊死状態]といいます。

 

狭心症は3つのタイプに分かれます。

労作性狭心症:
坂道を歩いたり、階段を上ったりといった運動によって酸素消費量が増え発症します。
主に動脈硬化が原因です。

 

安静時狭心症:
寝ているときなどに、血管がけいれんすることによって酸素供給量が減り発症します。

 

異型狭心症:
発作時ST上昇を伴う、強く長い胸痛を伴う狭心症です。

シグマート[ニコランジル]の作用機序、特徴

狭心症発作時は、数分~数十分の胸痛を伴うため、発作治療薬と発作予防薬に分かれます。

 

これらは、狭くなってしまった血管を広げて酸素供給量を増やしたり、心機能の働きを抑制して酸素消費量を減らす薬が使用されます。

 

狭心症治療薬 

 

シグマートは、2つの作用を持つ狭心症治療薬です。

 

1つ目の作用は、一酸化窒素[NO]を遊離し、グアニル酸シクラーゼを活性化する作用です。
これによりcGMP量が増え、血管平滑筋の弛緩に働き、すべての血管が拡張するのです。

 

2つ目の作用は、直接Kチャネルに作用して開口、細胞内にK+を流入させる作用です。
これによりCa2+チャネルが閉じ、血管平滑筋が弛緩するのです。

 

シグマート作用機序 

 

やっくん

シグマート[ニコランジル]は、一酸化窒素の遊離、および、Kチャネルの直接開口により、血管を拡張し、酸素の供給量を増やし、酸素消費量を減らします。

 

シグマート[ニコランジル]の副作用

シグマート[ニコランジル]は、狭心症の治療薬として、1984年に発売された比較的古い薬です。

 

主な副作用としては、頭痛[3.60%]、嘔気・嘔吐[0.44%]、めまい[0.15%]、ほてり[0.14%]、けん怠(感)[0.12%]などが報告されています。

 

シグマートは、血管拡張作用があるため、脳血管も拡張し副作用として頭痛が起こるのです。

 

シグマート[ニコランジル]の禁忌

  • バイアグラ、レバチオ(シルデナフィルクエン酸塩)
  • レビトラ(バルデナフィル塩酸塩水和物)
  • シアリス、アドシルカ、ザルティア(タダラフィル)
  • アデムパス(リオシグアト)

    [ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤は、本剤との併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがあります。]

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