ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]作用機序:狭心症治療薬

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ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]:狭心症治療薬

胸痛イラスト

 

ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]は、狭心症や心筋梗塞など虚血性心疾患の発作改善、予防に使用される治療薬です。

 

虚血性心疾患とは、心筋内に血液が循環しない心筋虚血を呈する疾患です。
これは、心筋に血液を送る冠動脈が狭窄・閉塞することによって起こります。

 

酸素供給が一過性に不足した状態を狭心症[いわゆる酸欠状態]、さらに病態が進行し冠動脈が閉塞した状態を心筋梗塞[いわゆる壊死状態]といいます。

 

狭心症は3つのタイプに分かれます。

労作性狭心症:
坂道を歩いたり、階段を上ったりといった運動によって酸素消費量が増え発症します。
主に動脈硬化が原因です。

 

安静時狭心症:
寝ているときなどに、血管がけいれんすることによって酸素供給量が減り発症します。

 

異型狭心症:
発作時ST上昇を伴う、強く長い胸痛を伴う狭心症です。

ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]の作用機序、特徴

狭心症発作時は、数分~数十分の胸痛を伴うため、発作治療薬と発作予防薬に分かれます。

 

これらは、狭くなってしまった血管を広げて酸素供給量を増やしたり、心機能の働きを抑制して酸素消費量を減らす薬が使用されます。

 

狭心症治療薬 

 

狭心症治療薬の中で、血管の収縮に働くCa2+の働きを阻害する薬のひとつがヘルベッサーRです。
Rとは、Retard(遅らせる)の意味であり、1日1回投与型の徐放薬を示しています。

 

血管の収縮は、血管平滑筋にあるCaチャネルが重要な役割を果たしています。
細胞内にCa2+が流入すると、血管収縮を調節しているカルモジュリンに結合しミオシンのリン酸化に働きます。
その後、アクトミオシンとなり、血管が収縮、血圧が高くなります。

 

アクトミオシン血管収縮作用 

 

Ca2+を調節しているCaチャネルは2つの種類があります。

 

脱分極によって開口する膜電位依存性Caチャネル、アゴニストによって開口する受容体依存性Caチャネルの2つです。

 

Caチャネル 

 

Caチャネルの発現部位によって、L型・T型・N型と分かれています。

 

ヘルベッサーRは、血管平滑筋のL型膜電位依存性Caチャネルを遮断することで、血管の収縮を抑制し、血管の拡張に働きます。

 

ヘルベッサーR作用機序 

 

やっくん

ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]は、Ca2+の血管平滑筋内への取り込みを阻害することで、血管の収縮を抑制し、酸素の供給量を増やし、酸素消費量を減らします。

 

ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]の特徴:高い心臓選択性

ヘルベッサーRを含むCa拮抗薬は、主に高血圧の治療薬として使用されます。
なぜなら、ほとんどのCa拮抗薬は、全身の血管に対して作用するためです。

 

一方で、ヘルベッサーRやワソランは心臓の血管に選択性が高いという特徴を持っています。
そのため、心臓の血管を拡張する作用や、心臓の働きを抑制する作用が強く、狭心症治療薬として用いられるのです。

 

この心臓の働きを抑制する作用から、徐脈を含む心不全患者には禁忌となっているのです。

 

ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]の副作用

ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]は、高血圧の治療薬として、1991年に発売された薬です。
1日1回型徐放薬の前に、1日3回タイプのヘルベッサーが1976年に発売されています。

 

主な副作用としては、循環器[0.7%](徐脈0.2%、房室ブロック0.1%、顔面潮紅0.1%等)、消化器[0.6%](便秘0.2%、嘔気0.2%、胃部不快感0.1%等)、頭痛・頭重感[0.4%]及び過敏症[0.3%]などが挙げられます。

 

ヘルベッサーR[徐放ジルチアゼム]の禁忌

  • 重篤なうっ血性心不全[心不全症状を悪化させるおそれがあります。]
  • 2 度以上の房室ブロック、洞不全症候群

    (持続性の洞性徐脈(50拍/分未満)、洞停止、洞房ブロック等)
    [心刺激生成抑制作用、心伝導抑制作用が過度にあらわれるおそれがあります。]

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
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